Utama / Diagnostik

Instruksi tablet Amitriptyline untuk digunakan - analog - ulasan

Diagnostik

Amitriptyline adalah perwakilan dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu perwakilan paling aktif di kelasnya. Amitriptyline tersebar luas karena biaya rendah dan ketersediaan sebagian besar pasien.

Surat pembebasan

Amitriptyline tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi, tablet, dilapisi dan tidak dilapisi, serta dragee. Bentuk yang berkepanjangan (long-acting) dibuat dalam bentuk kapsul.

Ada perbedaan dalam dosis bentuk yang berbeda. Solusinya tersedia pada tingkat 10 mg zat dalam 1 ml, ampul 1 ml dan 2 ml. Tablet tanpa cangkang mengandung 25 mg zat aktif, dalam cangkang - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsul termasuk 50 mg amitriptyline.

Struktur

Zat aktif obat, terlepas dari bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan tambahan dapat bervariasi. Solusinya mengandung air untuk injeksi dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, senyawa magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidon. Tablet shell dibedakan dengan adanya pati, bedak, propilen glikol. Kapsul mengandung gelatin dan pewarna.

Efeknya pada tubuh hanya disediakan oleh zat aktif, komponen obat yang tersisa tidak memiliki aktivitas obat. Obat ini dibagikan secara ketat sesuai dengan resep.

efek farmakologis

Amitriptyline adalah perwakilan dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu perwakilan paling aktif di kelasnya. Amitriptyline tersebar luas karena biaya rendah dan ketersediaan sebagian besar pasien.

Efek terapeutik dari amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali sejumlah monoamina, terutama norepinefrin, dopamin, dan serotonin. Dalam versi yang disederhanakan, mekanisme ini adalah sebagai berikut.

Neuron otak yang mengandung prekursor monoamina pada ujungnya mengirimkan impuls ke sel lain menggunakan zat yang terdaftar. Ketika impuls lewat, monoamina dikeluarkan dari sel ke celah sinaptik dan mengirimkan informasi ke sel lain. Kemudian mereka kembali ke sel lagi - proses ini disebut re-uptake - di situlah tindakan amitriptyline diarahkan.

Norepinefrin, dopamin, dan serotonin bertanggung jawab untuk memperbaiki suasana hati, mengurangi rasa sakit, dan mengurangi kecemasan. Depresi adalah salah satu manifestasi dari kurangnya monoamina. Amitriptyline memblokir pengambilan kembali zat-zat ini, sementara jumlah mereka di celah sinaptik antara sel meningkat. Sebuah sel di mana monoamina tidak mengalir kembali mulai secara intensif mensintesis yang baru. Ini tidak terjadi segera, yang menjelaskan tindakan obat yang tertunda. Semakin banyak monoamina yang dihasilkan neuron, semakin banyak neuron itu mengalir ke neuron lain, semakin jelas suasana hatinya membaik..

Selain sifat-sifat yang terdaftar, amitriptyline memiliki satu hal lagi - amitriptyline mengurangi pengaruh parasimpatis dan sebagian simpatik dari sistem saraf otonom, yang disertai dengan sejumlah besar efek samping..

Indikasi

Penggunaan amitriptyline dibenarkan dalam kasus berikut:

  • Depresi berat, termasuk dengan komponen cemas, agitasi, agitasi, halusinasi;
  • Suasana hati menurun karena patologi otak organik;
  • Skizofrenia dengan sindrom depresi;
  • Sindrom nyeri hebat dengan berbagai patologi somatik;
  • Bentuk-bentuk gangguan tidur yang parah;
  • Gangguan makan parah;
  • Mengompol pada anak-anak yang bersifat psikogenik;
  • Gangguan Fobia Kecemasan.

Untuk tujuan profilaksis, amitriptyline dapat diterima pada pasien dengan serangan migrain yang sering dan berat..

Kontraindikasi

Amitriptyline, terlepas dari ketersediaan indikasi, tidak diresepkan jika pasien memiliki penyakit berikut:

  • Gagal jantung dekompensasi;
  • Gagal ginjal dan / atau hati yang terkompensasi;
  • Infark miokard berusia kurang dari sebulan;
  • Hipertensi berisiko tinggi pada tahap terakhir;
  • Glaukoma;
  • Aritmia berat, blokade impuls jantung dari setiap lokalisasi;
  • Adenoma prostat;
  • Usia hingga 12 tahun;
  • Penyakit sumsum tulang merah;
  • Ulkus peptikum pada bagian mana pun dari saluran pencernaan;
  • Reaksi alergi terhadap komponen obat;
  • Gangguan Bipolar dengan Manic Syndrome.

Kehamilan dan menyusui adalah kontraindikasi untuk meresepkan obat dosis tinggi. Kemungkinan meresepkan amitriptyline untuk anak-anak dan wanita hamil harus ditemukan secara terpisah..

Efek samping

Karena alat ini memengaruhi berbagai struktur tubuh, termasuk sistem saraf otonom, alat ini memiliki banyak efek samping. Sistem saraf otonom mengatur aktivitas fungsional semua organ internal, karena tujuan awal amitriptyline memerlukan pemantauan cermat keadaan fungsi vital tubuh..

Seringkali ada reaksi dari sistem kardiovaskular. Ini memanifestasikan dirinya dalam penurunan tekanan, pingsan karena hipotensi, peningkatan denyut jantung, penyumbatan konduksi impuls mungkin. Banyak pasien dalam ulasan menunjukkan pelanggaran saluran pencernaan: mulut kering, sembelit, dan kadang-kadang mual. Bagi banyak orang, pada awal penerimaan, pupil membesar, gangguan penglihatan, dan ketidakmampuan untuk memfokuskan mata pada subjek..

Alat ini sering menyebabkan kantuk, penurunan konsentrasi, peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan. Varian norma ketika diambil dianggap sebagai penurunan hasrat seksual, ketidakmampuan untuk mencapai kepuasan seksual. Pada pria, pembesaran payudara dapat terjadi - ginekomastia.

Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan sensorik, sensasi terbakar, merinding di bawah kulit mungkin terjadi. Pada sejumlah kecil pasien, amitriptyline menghambat aktivitas sumsum tulang merah, mengurangi kandungan semua sel darah..

Salah satu efek samping paling berbahaya adalah meningkatnya risiko bunuh diri. Dianjurkan untuk mulai mengambil obat di rumah sakit di bawah pengawasan tenaga medis. Sebelum meresepkan, Anda harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki pikiran untuk bunuh diri. Dalam hal jawaban yang meragukan - resepkan obat yang lebih modern dan lebih aman.

Overdosis

Dengan peningkatan dosis obat di atas 0,5 g, gejala dapat muncul yang menunjukkan overdosis. Dalam hal ini, depresi kesadaran terjadi hingga koma atau, sebaliknya, agitasi dengan halusinasi dan delirium. Jika dosis yang diizinkan terlampaui, kemungkinan efek samping meningkat. Dalam hal ini, hampir semua pasien memiliki kelainan pada pekerjaan jantung, hingga aritmia parah. Dosis lebih dari 1g bisa berakibat fatal..

Dalam kasus overdosis, perlu rawat inap pasien di unit perawatan intensif. Saat menggunakan obat di dalam, lavage lambung, enema dan sorben harus diresepkan. Kemudian - mulai detoksifikasi dan terapi simptomatik. Dalam hal rute pemberian injeksi, lavage lambung dan sorben tidak boleh diresepkan. Jika pasien minum lebih dari dosis yang diresepkan, tetapi tidak ada reaksi patologis yang diamati, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap pasien pada siang hari..

Regimen dosis

Dosis amitriptyline dipilih secara individual untuk setiap pasien. Diketahui bahwa dalam dosis minimal, obat tersebut praktis tidak memiliki efek terapi. Dosis sedang memiliki efek yang menarik, yang tinggi memiliki efek sedatif. Informasi ini digunakan ketika memilih rejimen dosis..

Pertama, 50 mg obat diresepkan sekali sehari, kemudian setiap dosis secara bertahap meningkat 25 mg. Dosis terapi rata-rata adalah 200 mg, tetapi jika perlu dapat ditingkatkan atau dikurangi. Interval konsentrasi, mengarah ke efek yang menyenangkan dan obat penenang, adalah individu untuk setiap pasien. Efek obat dapat diamati setidaknya dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Instruksi untuk penggunaan

Obat ini diminum sekali atau dua kali sehari setelah makan. Dosis harian dibagi rata antara dosis. Jika obat diminum sekali sehari, Anda harus meminumnya di malam hari setelah makan malam. Selama perawatan, dilarang mengemudi kendaraan atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi perhatian yang konstan. Dengan penghentian penggunaan obat secara tajam, pengembangan sindrom penarikan dimungkinkan. Ini harus lebih memperjelas penarikan amitriptyline.

Antidepresan trisiklik tidak boleh dikombinasikan dengan alkohol. Minum alkohol berbahaya sebelum minum pil dan manfaatnya. Pelajari lebih lanjut tentang interaksi antara amitriptyline dan alkohol. Selain itu, amitriptyline dengan inhibitor MAO, antidepresan trisiklik lainnya, obat antiparkinsonian, penghambat ganglion dilarang. Ini diresepkan dengan hati-hati ketika mengambil SSRI, obat penenang, antipsikotik, adrenomimetik.

Analog

Amitriptyline tidak hanya nama obat, tetapi juga zat aktif. Ada analog dengan nama dagang, di mana setelah substansi utama adalah nama perusahaan, misalnya, amitriptyline nycomed - sebuah perusahaan obat Nycomed. Obat-obatan berikut ini mirip dengan amitriptyline:

Obat pertama dalam daftar juga memiliki zat aktif amitriptyline, sisanya - zat lain dari daftar antidepresan trisiklik. Dana tidak dapat dipertukarkan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter untuk mengubah rejimen pengobatan.

Ulasan

Ulasan pasien yang menggunakan amitriptyline:

Amitriptyline

Obat antidepresan Amitriptyline memiliki efek analgesik, H2-histamine-blocking dan antiserotonin, membantu menghilangkan inkontinensia urin malam hari dan mengurangi nafsu makan. Dalam depresi yang rumit oleh kecemasan, amitriptyline mengurangi kedua gejala depresi, serta agitasi, kecemasan. Efek antiulcer dari obat ini adalah karena kemampuannya untuk memblokir kerja reseptor histamin H2 dalam sel-sel perut. Dengan demikian, penghilang rasa sakit yang efektif tercapai, serta mempercepat penyembuhan borok lambung dan borok duodenum..
Efektivitas tinggi amitriptyline dalam pengobatan bulimia nervosa tidak memiliki justifikasi ilmiah. Namun, diketahui bahwa obat ini menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi penyakit ini (dalam hal ini, peningkatan pada pasien dengan bulimia terjadi terlepas dari ada / tidak adanya keadaan depresi, efek anti-bulimia terjadi bahkan tanpa adanya efek antidepresan).

Indikasi untuk digunakan:
Indikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, campuran emosi kelainan, kelainan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetic di wajah, neuralgia postherpetic, post-traumatic neuropati, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung lambung dan duodenum.

Mode aplikasi:
Minumlah amitriptyline melalui mulut, tanpa dikunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung). Dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis ditingkatkan selama 5-6 hari menjadi 150-200 mg / hari dalam 3 dosis (bagian maksimum dari dosis tersebut diambil pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam 2 minggu, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Jika tanda-tanda depresi hilang, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Di usia tua, dengan gangguan ringan, dosis 30-100 mg / hari (malam hari) diresepkan, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Intramuskular atau iv (disuntikkan perlahan) dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari, secara bertahap diganti dengan konsumsi. Durasi pengobatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, 11-16 tahun - 25-50 mg / hari. Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari secara fraksional, pada remaja - 10 mg 3 kali sehari (jika perlu, hingga 100 mg / hari). Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg / hari (bagian maksimum dari dosis diminum pada malam hari).

Efek samping:
Dari efek samping dari penggunaan obat Amitriptyline, efek antikolinergik diketahui: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan, delirium atau halusinasi., konstipasi, obstruksi usus paralitik, kesulitan buang air kecil, penurunan keringat. Dari sistem saraf: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, agitasi, kecemasan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", menguap, asthenia; aktivasi gejala psikosis; sakit kepala, mioklonus; disartria, tremor otot kecil, terutama tangan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (paresthesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi; perubahan pada EEG. Dari CCC: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan EKG spesifik (interval S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade blok cabang berkas). Dari sistem pencernaan: mual, jarang hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), mulas, muntah, gastralgia, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah. Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, potensi menurun, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak adekuat.

Dari organ hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah. Lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, pollakiuria, hipoproteinemia. Gejala pembatalan: dengan pembatalan mendadak setelah perawatan yang berkepanjangan - mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gairah yang tidak biasa; dengan pembatalan bertahap setelah perawatan jangka panjang - lekas marah, motorik, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa. Hubungan dengan pemberian obat belum ditetapkan: sindrom seperti lupus (radang sendi bermigrasi, penampilan antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia. Reaksi lokal terhadap pemberian iv: tromboflebitis, limfangitis, sensasi terbakar, reaksi kulit alergi. Gejala Dari sisi sistem saraf pusat: kantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, kecemasan, agitasi psikomotor, penurunan kemampuan berkonsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi. Pada bagian CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, perubahan EKG (terutama QRS), syok, gagal jantung, karakteristik untuk keracunan dengan antidepresan trisiklik; dalam kasus yang sangat jarang, henti jantung. Lain: depresi pernafasan, sesak napas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria. Gejala timbul 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan 4-6 hari terakhir. Jika diduga overdosis, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit. Pengobatan: dengan pemberian oral: lavage lambung, penunjukan karbon aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang mioklonik) - pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); menjaga tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Kontrol fungsi CCC (termasuk EKG) selama 5 hari ditunjukkan (relaps dapat terjadi dalam waktu 48 jam atau lebih lambat), terapi antikonvulsan, ventilasi mekanis, dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah: hipersensitif, digunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), keracunan alkohol akut, keracunan akut dengan pil tidur, obat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah dan konduksi intraventrikular (blokade blok cabang berkas, tahap AV blok II), laktasi, masa kanak-kanak (hingga 6 tahun - bentuk oral, hingga 12 tahun dengan i / m dan iv)..

Alkoholisme kronis, asma, psikosis manik-depresif, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit CVD (angina pektoris, aritmia, blok jantung, CHF, infark miokard, hipertensi arteri), stroke, penurunan fungsi motor gastrointestinal (risiko obstruksi kelumpuhan di dalam),, gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, skizofrenia (psikosis dapat diaktifkan), epilepsi, kehamilan (terutama trimester), usia lanjut.

Kehamilan:
Selama kehamilan, minum obat Amitriptyline dikontraindikasikan.

Interaksi dengan obat lain:
Dengan kombinasi penggunaan etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi mungkin terjadi. Meningkatkan sensitivitas terhadap minuman yang mengandung etanol. Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, atropin, biperidene, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika dikombinasikan dengan antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau turunan indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh kortikosteroid. Ketika dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir. Obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker. Inhibitor oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko efek toksik dari amitriptyline (mungkin memerlukan pengurangan dosis 20-30%), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan). Ketika dikombinasikan dengan antikolinergik, fenotiazin, dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik dari efek antikolinergik sedatif dan sentral serta peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang untuk aktivitas kejang); fenotiazin, di samping itu, dapat meningkatkan risiko sindrom maligna neuroleptik. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensi dari yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung. Obat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline; obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline). Penggunaan bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehidrogenase lainnya memicu delirium. Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien). Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam memperpanjang interval Q-T pada EKG. Ini meningkatkan efek pada epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CVS (termasuk ketika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat. Ketika digunakan bersama-sama dengan alfa-adrenostimulan untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat. Ketika dikombinasikan dengan hormon tiroid - peningkatan timbal balik dari efek terapi dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat). M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpireksia (terutama di cuaca panas). Dengan perjanjian bersama dengan obat hematotoksik lainnya, peningkatan hematotoksisitas dimungkinkan.

Overdosis:
Gejala overdosis obat Amitriptyline: kantuk, disorientasi, kebingungan, penindasan hingga koma, pupil melebar, demam, sesak napas, disartria, agitasi, halusinasi, kejang, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi, gagal jantung, depresi pernafasan.
Pengobatan: penghentian terapi amitriptyline, lavage lambung, infus cairan, terapi simtomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktivitas kardiovaskular (EKG) selama 5 hari diindikasikan, karena kambuh dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih.
Hemodialisis dan diuresis paksa tidak terlalu efektif..

Kondisi penyimpanan:
Obat ini disimpan jauh dari jangkauan anak-anak kecil pada suhu 10 hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Surat pembebasan:
Pengepakan - 50 tablet, yang masing-masing mengandung 25 mg zat aktif.
Paket 20, 50 dan 100 tablet dilapisi.
2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna. 5 ampul dikemas dalam wadah PVC yang dicetak. 2 wadah cetakan (10 ampul) bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus.
Solusi untuk injeksi 10 mg / ml dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul per bungkus kardus; 5 ampul per paket blister, 1 atau 2 paket blister dalam paket kardus bersama dengan instruksi untuk digunakan.
Transparan, tidak berwarna, bebas dari kotoran mekanis, mungkin sedikit berwarna.

Struktur:
Tablet yang dilapisi mengandung 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sesuai dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.
Untuk 1 ml larutan untuk injeksi amitriptyline hidroklorida 10 mg (dalam hal amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzethonium klorida, air untuk injeksi.

Amitriptyline Nyelcome - petunjuk penggunaan

PETUNJUK
untuk penggunaan produk obat untuk penggunaan medis

Nomor pendaftaran:

Nama dagang:

Nama Nonproprietary Internasional:

Bentuk dosis:

tablet berlapis film

Struktur

Satu tablet salut film 10 mg mengandung:
zat aktif: amitriptyline hidroklorida 11,3 mg dalam hal amitriptyline 10 mg;
eksipien: magnesium stearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, bedak 2,25 mg, selulosa mikrokristalin 9,5 mg, pati kentang 28,2 mg, laktosa monohidrat 27,0 mg;
kulit: propilen glikol 0,2 mg, titanium dioksida 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, bedak 0,8 mg.
Satu tablet dilapisi film 25 mg mengandung:
zat aktif: amitriptyline hidroklorida 28,3 mg dalam hal amitriptyline 25 mg;
eksipien: magnesium stearat 0,5 mg, povidone 0,6 mg, bedak 4,5 mg, selulosa mikrokristalin 18,0 mg, pati kentang 38,0 mg, laktosa monohidrat 40,2 mg;
kulit: propilen glikol 0,3 mg, titanium dioksida 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, bedak 0,9 mg.

Deskripsi

Tablet berlapis film putih, bulat, bikonveks.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX: [N06AA09]

Sifat farmakologis

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kelompok inhibitor reuptake monoamina non-selektif. Ini memiliki efek timoanaleptik dan sedatif yang kuat..
Farmakodinamik
Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan peningkatan isi norepinefrin dan serotonin dalam celah sinaptik dalam sistem saraf pusat (SSP).
Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat dari penghambatan penangkapan terbalik oleh membran neuron presinaptik..
Amitriptyline adalah penghambat reseptor kolinergik muskarinik Ml dan M2, reseptor histamin H1, dan reseptor adrenergik α1. Menurut apa yang disebut hipotesis monoamine, ada korelasi antara nada emosional dan fungsi neurotransmiter dalam sinapsis otak..
Korelasi yang jelas antara konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan efek klinis tidak ditunjukkan, tetapi efek klinis optimal, tampaknya, dicapai pada konsentrasi dalam kisaran 100-260 μg / l.
Pelemahan klinis dari depresi dicapai setelah konsentrasi plasma keseimbangan tercapai, setelah 2-6 minggu perawatan.
Selain itu, amitriptyline memiliki efek seperti quinidine pada persarafan jantung..
Farmakokinetik
Pengisapan
Setelah pemberian oral, amitriptyline cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah (Cmax) dicapai dalam 2-6 jam setelah pemberian.
Distribusi
Konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah pasien yang berbeda bervariasi secara signifikan.
Ketersediaan hayati amitriptyline sekitar 50%. Amitriptyline sebagian besar (95%) berikatan dengan protein plasma. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) setelah pemberian oral adalah 4 jam, dan konsentrasi kesetimbangan adalah sekitar satu minggu setelah dimulainya pengobatan. Volume distribusi sekitar 1085 l / kg. Amitriptyline dan nortriptyline melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI..
Metabolisme
Amitriptyline dimetabolisme di hati dan secara signifikan (sekitar 50%) dimetabolisme saat pertama kali melewati hati. Pada saat yang sama, amitriptyline mengalami demetilasi N oleh sitokrom P450 dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline. Amitriptyline dan nortriptyline juga dihidroksilasi di hati. Nitroxy dan 10-hydroxymetabolite amitriptyline dan 10-hydroxynortriptyline juga aktif. Amitriptyline dan nortriptyline terkonjugasi menjadi asam glukuronat, dan konjugat ini tidak aktif..
Faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal, dan, karenanya, konsentrasi dalam plasma darah, adalah tingkat hidroksilasi. Dalam sebagian kecil orang, hidroksilasi tertunda yang ditentukan secara genetik diamati. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, paruh amitriptyline dan nortriptyline dalam plasma darah meningkat.
Pembiakan
Waktu paruh (T1 / 2) dari plasma darah adalah 9-46 jam untuk amitriptyline dan 18-95 jam untuk nortriptyline.
Amitriptyline diekskresikan terutama oleh ginjal dan melalui usus dalam bentuk metabolit. Hanya sebagian kecil dari dosis amitriptyline yang diterima yang diekskresikan melalui ginjal tidak berubah. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi metabolit amitriptyline dan nortriptyline melambat, meskipun metabolisme seperti itu tidak berubah. Karena hubungannya dengan protein darah, amitriptyline tidak dikeluarkan dari plasma darah dengan dialisis..

Indikasi untuk digunakan

Depresi Endogen dan Gangguan Depresif Lainnya.

Kontraindikasi

- Hipersensitif terhadap komponen obat;
- digunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum dimulainya pengobatan;
- infark miokard (termasuk yang baru saja ditransfer);
- keracunan alkohol akut;
- delirium akut;
- keracunan akut dengan pil tidur, obat analgesik dan psikotropika;
- glaukoma sudut-tertutup;
- aritmia;
- gangguan konduksi atrioventrikular dan intraventrikular;
- periode laktasi;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- retensi urin akibat hiperplasia prostat,
- hipokalemia, bradikardia, sindrom bawaan QT memanjang, serta penggunaan simultan dengan obat-obatan yang mengarah pada pemanjangan interval QT;
- stenosis pilorus, obstruksi usus paralitik;
- anak di bawah 18 tahun.

Dengan hati-hati

Penyakit pada sistem kardiovaskular (angina pectoris, hipertensi arteri), penyakit darah, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma sudut-penutup, ruang anterior mata rata dan sudut akut ruang mata, retensi urin, hiperplasia prostat, pasien dengan kondisi kejang, hipotensi kandung kemih, hipertiroidisme, gangguan bipolar, skizofrenia, epilepsi (amitriptyline mengurangi ambang kejang), gangguan fungsi hati atau ginjal, alkoholisme kronis, penggunaan bersamaan dengan antipsikolitik dan hipnosis, usia tua.
Jika Anda memiliki salah satu penyakit yang terdaftar, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum mengambil obat.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Kehamilan
Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek samping dalam dosis beberapa kali lebih tinggi daripada dosis manusia standar..
Pengalaman klinis dengan amitriptyline selama kehamilan terbatas..
Keamanan amitriptyline selama kehamilan belum ditetapkan.
Amitriptyline tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin..
Jika obat ini digunakan oleh wanita hamil, perlu untuk memperingatkan tentang risiko tinggi dari penerimaan semacam itu untuk janin, terutama pada trimester III kehamilan. Penggunaan antidepresan trisiklik dosis tinggi pada trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan gangguan neurologis pada bayi baru lahir..
Telah dilaporkan kasus kantuk pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan nortriptyline (metabolit amitriptyline) selama kehamilan, ada kasus retensi urin.
Menyusui
Saat menggunakan amitriptyline, menyusui harus dihentikan. Amitriptyline masuk ke dalam ASI. Rasio konsentrasi ASI / plasma adalah 0,4-1,5 pada bayi yang disusui. Reaksi yang tidak diinginkan dapat terjadi..

Dosis dan Administrasi

Tetapkan di dalam tanpa mengunyah (segera setelah makan).
Orang dewasa.
Dosis harian awal adalah 25-50 mg, dibagi menjadi dua dosis, atau sebagai dosis tunggal sebelum tidur. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 200 mg.
Perawatan umum biasanya 6 bulan atau lebih untuk mencegah kekambuhan.
Orang tua
Orang lanjut usia lebih sensitif terhadap efek amitriptyline m-antikolinergik yang tidak diinginkan. Karena itu, bagi mereka, dosis awal yang disarankan adalah 25-30 mg / hari., Biasanya 1 kali per hari (pada malam hari). Peningkatan dosis lebih lanjut harus dilakukan secara bertahap, setiap hari, mencapai, jika perlu, dosis 50-100 mg / hari, sampai respon (efek) tercapai. Diperlukan pemeriksaan tambahan sebelum memberikan resep perawatan kedua.
Ggn fungsi ginjal
Di hadapan gangguan fungsi ginjal, obat dapat digunakan dalam dosis biasa..
Ggn fungsi hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati, dosis amitriptyline harus dikurangi.
Durasi pengobatan
Efek antidepresan biasanya muncul setelah 2-4 minggu.
Pengobatan antidepresan bersifat simtomatik, dan karenanya harus cukup lama, biasanya selama 6 bulan atau lebih, untuk mencegah terulangnya depresi..
Membatalkan
Obat harus dihentikan secara bertahap untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan", seperti sakit kepala, gangguan tidur, lekas marah dan kesehatan umum yang buruk. Gejala-gejala ini bukan merupakan tanda ketergantungan obat..

Efek samping

Lebih dari 50% pasien yang menerima obat Amitriptyline Nycomed dapat memiliki satu atau lebih dari reaksi merugikan berikut. Amitriptyline dapat menyebabkan efek samping yang serupa dengan yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik lainnya.
Beberapa reaksi yang merugikan berikut ini, seperti sakit kepala, tremor, penurunan rentang perhatian, sembelit, dan penurunan gairah seks, mungkin juga merupakan gejala depresi, dan biasanya hilang dengan sedikit depresi..
Insiden efek samping diindikasikan sebagai: sangat sering (> 1/10); sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, dari sistem kardiovaskular:
Sangat sering: palpitasi dan takikardia, hipotensi ortostatik.
Seringkali: aritmia (termasuk gangguan konduksi, pemanjangan interval QT), hipotensi, blok AV, blok konduksi pada kaki bundel-Nya.
Jarang: peningkatan tekanan darah.
Jarang: infark miokard.
Dari sistem saraf:
Sangat sering: efek sedatif (lesu, mengantuk), tremor, pusing, sakit kepala.
Seringkali: penurunan rentang perhatian, gangguan rasa, paresthesia, gejala ekstrapiramidal: ataksia, akatisia, parkinsonisme, reaksi distonik, tardive dyskinesia, keterbelakangan bicara.
Jarang: kram.
Dari sistem kemih:
Seringkali: retensi urin.
Pada bagian kulit:
Sangat sering: hiperhidrosis.
Jarang: ruam, vaskulitis kulit, urtikaria.
Jarang: fotosensitifitas, alopesia.
Dari indera:
Sangat sering: penurunan ketajaman visual, gangguan akomodasi (kacamata baca mungkin diperlukan selama perawatan).
Seringkali: midriasis.
Jarang: tinitus, peningkatan tekanan intraokular.
Jarang: kehilangan kemampuan akomodasi, memperburuk glaukoma sudut sempit.
Gangguan jiwa:
Sangat sering: kebingungan (kebingungan pada pasien usia lanjut ditandai oleh kecemasan, gangguan tidur, kesulitan mengingat, agitasi psikomotor, pikiran yang terganggu, delirium), disorientasi.
Seringkali: rentang perhatian menurun.
Jarang: gangguan kognitif, sindrom manik, hipomania, mania, ketakutan, kecemasan, insomnia, mimpi buruk.
Jarang: agresivitas, delirium (pada orang dewasa), halusinasi (pada pasien dengan skizofrenia).
Sangat jarang: pikiran untuk bunuh diri, perilaku bunuh diri.
Dari organ hemopoietik:
Jarang: penghambatan fungsi sumsum tulang, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Dari sistem pencernaan
Sangat sering: mulut kering, sembelit, mual.
Seringkali: resesi gusi, radang mulut, kerusakan gigi, sensasi terbakar di mulut.
Jarang: diare, muntah, pembengkakan lidah.
Jarang: obstruksi usus lumpuh, pembengkakan kelenjar parotis, ikterus kolestatik, gangguan fungsi hati, hepatitis.
Gangguan umum:
Seringkali: kelemahan.
Jarang: pembengkakan wajah.
Jarang: demam.
Dari sisi metabolisme:
Sangat sering: peningkatan berat badan meningkatkan nafsu makan.
Jarang: nafsu makan berkurang.
Sangat jarang: sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak adekuat.
Dari sistem reproduksi:
Sangat sering: melemahkan atau meningkatkan gairah seks.
Seringkali: pada pria - impotensi, disfungsi ereksi.
Jarang: pada pria - ejakulasi tertunda, ginekomastia; pada wanita - galaktorea, orgasme tertunda, hilangnya kemampuan untuk mencapai orgasme.
Indikator laboratorium:
Seringkali: perubahan EKG, perpanjangan interval QT, perluasan kompleks QRS.
Jarang: tes fungsi hati abnormal, peningkatan aktivitas alkali fosfatase, transaminase.
Efek pembatalan
Penghentian pengobatan yang tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan mual, sakit kepala dan malaise.
Penghentian obat secara bertahap telah dikaitkan dengan gejala sementara seperti iritabilitas, agitasi, dan mimpi yang terganggu dan tidur selama dua minggu pertama pengurangan dosis..
Jarang, kasus individu dari keadaan manik atau hipomania terjadi dalam 2-7 hari setelah penghentian pengobatan jangka panjang dengan antidepresan trisiklik.

Overdosis

Gejala
Gejala overdosis amitrschgillin dapat berkembang secara lambat atau terjadi secara tiba-tiba. Dalam dua jam pertama, kantuk atau agitasi psikomotor, halusinasi dan gejala yang terkait dengan efek antikolinergik obat diamati: midriasis, takikardia, retensi urin, selaput lendir kering, motilitas usus lemah, kram, dan demam. Di masa depan, penghambatan fungsi fungsi sistem saraf pusat, penurunan kesadaran, berkembang menjadi koma, dan kegagalan pernapasan mungkin terjadi..
Gejala jantung: aritmia (ventrikel takiaritmia, flutter, dan fibrilasi ventrikel). Pada EKG, perubahan karakteristik adalah perpanjangan interval PR, perluasan kompleks QRS, perpanjangan interval QT, perataan atau inversi gelombang T, depresi segmen ST, dan berbagai tingkat blokade konduksi intrakardiak, yang dapat menyebabkan henti jantung. Gagal jantung, hipotensi arteri, syok kardiogenik, asidosis metabolik dan hipokalemia, kebingungan, rangsangan kecemasan, halusinasi, dan ataksia dapat terjadi..
Pengaruh pada sistem saraf pusat (SSP): penghambatan fungsi sistem saraf pusat, kantuk parah, kram, koma.
Efek pada sistem pernapasan: kegagalan pernapasan.
Pengaruh pada bidang mental: agitasi psikomotor, halusinasi.
Efek pada sistem vaskular: hipotensi.
Efek antikolinergik M: mulut kering, akomodasi terganggu, retensi urin, kram otot.
Pengobatan:
Pengobatan - simtomatik dan suportif.
Penghentian terapi amitriptyline, bilas lambung, bahkan jika beberapa waktu telah berlalu setelah minum obat, memakai arang aktif. Bahkan dalam kasus yang tampaknya tidak rumit, Anda harus memantau pasien dengan hati-hati. Hal ini diperlukan untuk mengontrol tingkat kesadaran, detak jantung, tekanan darah dan laju pernapasan. Sering-seringlah memeriksa kadar elektrolit dan gas dalam darah. Untuk mencegah henti napas, perlu dipastikan patensi jalan napas dan ventilasi mekanis. Pemantauan EKG harus dilanjutkan selama 3-5 hari. Dengan perluasan kompleks QRS, gagal jantung dan aritmia ventrikel, pergeseran pH darah ke sisi basa dapat efektif (pemberian larutan natrium bikarbonat atau hiperventilasi) dengan pemberian cepat larutan hipertonik natrium klorida (100-200 mmol Na +). Dengan aritmia ventrikel, dimungkinkan untuk menggunakan obat antiaritmia tradisional, misalnya, 50-100 mg lidokain (1-1,5 mg / kg) intravena dengan infus lebih lanjut dengan kecepatan 1-3 mg / menit..
Jika perlu, gunakan kardioversi dan defibrilasi.
Ketidakcukupan peredaran darah dikoreksi menggunakan solusi pengganti-plasma, dan dalam kasus yang parah dobutamine diinfuskan (awalnya - 2-3 μg / kg / menit dengan peningkatan dosis lebih lanjut tergantung pada efeknya).
Gairah dan kram bisa dihentikan oleh diazepam.
Dengan asidosis metabolik, terapi standar harus dimulai..
Dialisis tidak efisien karena konsentrasi rendah amitriptyline.
Reaksi overdosis pada pasien yang berbeda sangat bervariasi.
Pada orang dewasa, keracunan sedang atau berat terjadi ketika mengambil amitriptyline dalam dosis lebih dari 500 mg, dengan dosis sekitar 1000 mg, hasil yang fatal.

Interaksi dengan obat lain

Amitriptyline mempotensiasi depresi SSP dengan obat-obatan berikut: antipsikotik, sedatif dan hipnotis, antikonvulsan, analgesik sentral dan narkotika, anestesi umum, dan alkohol.
Antidepresan trisiklik, termasuk amitriptyline, dimetabolisme oleh sitokrom P450 isoenzim CYP2D6 hepatik. Isoenzim ini pada manusia memiliki beberapa isoform..
Isoenzim CYP2D6 dapat dihambat oleh berbagai obat psikotropika, misalnya, antipsikotik, serotonin reuptake inhibitor (kecuali untuk citalopram, penghambat yang sangat lemah), β-adrenergik blocker, dan obat antiaritmia generasi terbaru (procainamide, phenytoin, propafenone, esmoneone).
Obat-obatan ini dapat menghambat metabolisme antidepresan trisiklik dan secara signifikan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah. Selain itu, isoenzim CYP2C19 dan CYP3A terlibat dalam metabolisme amitriptyline..
Kombinasi yang dikontraindikasikan:
Penggunaan amitriptyline dalam hubungannya dengan inhibitor MAO dikontraindikasikan karena risiko mengembangkan sindrom serotonin, termasuk mioklonus, sesak selama eksitasi, delirium dan kepada siapa.
Penggunaan amitriptyline dapat dimulai 2 minggu setelah penarikan inhibitor MAO ireversibel, non-selektif dan satu hari setelah penarikan inhibitor moclobemide reversibel.
Penggunaan inhibitor MAO dapat dimulai 2 minggu setelah penarikan amitriptyline. Bagaimanapun, baik inhibitor MAO dan amitriptyline harus dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya tergantung pada efeknya..
Kombinasi tidak disarankan
Sympathomimetics: amitriptyline meningkatkan aksi pada sistem kardiovaskular adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, dopamin dan fenilefredrin, digunakan, misalnya, untuk anestesi lokal atau umum atau sebagai tetes di hidung.
Adrenergic blockers: dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine dan methyldopa, efek hipotensi dari yang terakhir dapat melemah..
M-antikolinergik: amitriptyline dapat meningkatkan efek obat-obatan tersebut (mis. Turunan fenotiazin, obat antiparkinson, penghambat
H1-histamin reseptor, atropin, biperidene) pada organ penglihatan, sistem saraf pusat, usus dan kandung kemih.
Penggunaan simultan obat-obatan ini harus dihindari karena risiko perkembangan, termasuk obstruksi usus dan peningkatan suhu tubuh yang kuat..
Obat-obatan yang dapat memperpanjang interval QT, termasuk obat antiaritmia (mis. Quinidine), penghambat reseptor H1-histamin (mis. Terfenadine), beberapa antipsikotik (terutama pimozide dan sertindole), anestesi (isoflurane, droperidol), hidrat kloral dan sotalol. Ketika digunakan bersama dengan amitriptyline, obat ini dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel..
Obat antijamur, seperti flukonazol dan terbinafine, meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam serum darah dan meningkatkan toksisitas yang terkait dengannya. Kemungkinan kasus pingsan dan fibrilasi dan flutter ventrikel.
Garam lithium (lithium karbonat)
Garam lithium berinteraksi dengan amitriptyline dengan mekanisme yang tidak diketahui; interaksi ini dapat meningkatkan toksisitas lithium: tremor, kejang tonik-klonik, kesulitan mengingat, pemikiran yang tidak cocok, halusinasi, sindrom antipsikotik ganas.
Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian
Depresan SSP: amitriptyline dapat meningkatkan penghambatan fungsi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh psikosupresan lain, seperti alkohol, pil tidur, obat penenang, dan analgesik yang kuat.
Barbiturat dan penginduksi lain dari enzim hati mikrosomal - penginduksi enzim, misalnya, rifampisin dan karbamazepin, dapat meningkatkan metabolisme amitriptyline dan mengurangi konsentrasinya dalam plasma darah dengan melemahnya efek antidepresan yang sesuai..
Cimetidine, methylphenidate dan “slow” calcium channel blocker meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah, yang mungkin disertai dengan peningkatan toksisitas.
Amitriptyline dan antipsikotik dapat saling menghambat metabolisme satu sama lain. Hal ini dapat menyebabkan penurunan ambang kejang dan perkembangan kejang. Ketika dikombinasikan, penyesuaian dosis obat-obatan ini mungkin diperlukan..
Penggunaan simultan amitriptyline, antipsikotik, dan obat tidur (droperidol) harus dihindari. Dengan masuk bersama, hati-hati harus dilakukan..
Sukralfat melemahkan penyerapan amitriptyline dan dapat melemahkan efek antidepresan.
Dengan penggunaan simultan asam valproat, amitriptyline clearance dari plasma darah berkurang, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi amitriptyline dan metabolitnya, nortriptyline. Dengan penggunaan kombinasi amitriptyline dan asam valproat, konsentrasi serum amitriptyline dan nortriptyline harus dipantau. Pengurangan dosis amitriptyline mungkin diperlukan..
Ketika menggunakan amitriptyline bersama dengan fenitoin, metabolisme yang terakhir terhambat, dan risiko efek toksiknya meningkat (ataksia, hiperrefleksia, nistagmus, tremor). Pada awal penggunaan amitriptyline pada pasien yang menerima fenitoin, konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah harus dipantau karena peningkatan risiko terhambatnya metabolisme. Pada saat yang sama, efek terapeutik dari amitriptyline harus dipantau, karena peningkatan dosisnya mungkin diperlukan..
Sediaan Hyperforum perforatum mengurangi AUC0-12 jam dan konsentrasi maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20% karena aktivasi metabolisme hati amitriptyline oleh isoenzim CYP3A4.
Kombinasi ini dapat digunakan dengan penyesuaian dosis amitriptyline tergantung pada hasil pengukuran konsentrasi dalam plasma darah.

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah (BP) diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, itu dapat menurun bahkan lebih).
Perhatian diperlukan ketika tiba-tiba bergerak ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.
Studi epidemiologis, yang terutama dilakukan pada pasien berusia 50 tahun dan lebih tua, menunjukkan peningkatan risiko patah tulang dengan penggunaan serotonin serapan inhibitor selektif dan antidepresan trisiklik. Mekanisme tindakan yang meningkatkan risiko ini tidak diketahui..
Selama periode pengobatan, dalam beberapa kasus, agranulositosis atau hipokalemia dapat berkembang, sehubungan dengan ini, kontrol darah perifer dianjurkan, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis; dengan terapi jangka panjang - memantau fungsi sistem kardiovaskular (CVS) dan hati. Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit CCC, detak jantung, tekanan darah, elektrokardiogram (EKG) harus dipantau. Pada EKG, kemunculan perubahan yang tidak signifikan secara klinis adalah mungkin (menghaluskan gelombang T, depresi segmen S-T, ekspansi kompleks QRS).
Perhatian harus dilakukan ketika menggunakan amitriptyline pada pasien yang menerima sitokrom P450 ZA4 inhibitor atau inducers.
Selama periode pengobatan, dalam beberapa kasus, midriasis, takikardia, retensi urin, membran mukosa kering, penurunan fungsi motorik usus dapat berkembang..
Kram, demam mungkin terjadi. Di masa depan, penghambatan fungsi fungsi sistem saraf pusat, penurunan kesadaran, berkembang menjadi koma, dan kegagalan pernapasan mungkin terjadi..
Selama perawatan, penggunaan minuman yang mengandung alkohol harus dikecualikan.
Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap, karena dengan penghentian pemberian secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, pengembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi..
Karena aksi m-antikolinergik amitriptyline, serangan peningkatan tekanan intraokular mungkin terjadi, serta penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam cairan air mata, yang dapat menyebabkan kerusakan epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.
Kasus aritmia fatal yang terjadi 56 jam setelah overdosis amitriptyline dijelaskan..
Pada pasien bunuh diri, risiko bunuh diri tetap ada selama pengobatan sampai perbaikan yang signifikan dalam gejala depresi.
Karena efek amitriptyline terjadi setelah 2-4 minggu, pasien yang ingin bunuh diri memerlukan pemantauan yang cermat sampai kondisinya membaik..
Pasien yang sebelumnya memiliki fenomena bunuh diri atau mengungkapkan pikiran untuk bunuh diri, atau yang mencoba bunuh diri sebelum atau selama perawatan, memerlukan pengawasan medis yang konstan. Penyimpanan dan distribusi obat olehnya harus dilakukan oleh orang yang berwenang.
Amitriptyline (seperti antidepresan lain) dapat dengan sendirinya meningkatkan frekuensi bunuh diri pada orang di bawah 24 tahun, oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline pada orang muda (di bawah 24 tahun), risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan..
Pada pasien-pasien dengan manic-depressive syndrome, perawatan dengan amitriptyline dapat memicu fase manik. Jika gejala manik muncul, amitriptyline harus dihentikan..
Pasien yang menerima antidepresan tri / tetrasiklik, anestesi lokal dan umum, mungkin berisiko lebih tinggi terkena aritmia dan tekanan darah turun..
Jika memungkinkan, amitriptyline harus dihentikan sebelum operasi. Dalam kasus operasi darurat, ahli anestesi harus diberi tahu tentang penggunaan amitriptyline.
Amitriptyline Nycomed dapat mempengaruhi efek insulin dan perubahan konsentrasi glukosa setelah makan. Ini mungkin memerlukan koreksi terapi hipoglikemik pada pasien dengan diabetes mellitus..
Depresi juga dapat memengaruhi metabolisme glukosa..
Penggunaan simultan m-antikolinergik lainnya dapat meningkatkan efek m-antikolinergik amitriptyline.
Pasien harus memberi tahu dokter gigi tentang penggunaan amitriptyline. Mulut kering dapat menyebabkan perubahan pada selaput lendir rongga mulut, peradangan, sensasi terbakar dan karies gigi.
Dianjurkan agar Anda melakukan pemeriksaan rutin dengan dokter gigi Anda..

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan memindahkan mesin

Selama perawatan dengan amitriptyline, tidak dianjurkan untuk mengendarai kendaraan dan memindahkan mesin.

Surat pembebasan

10 mg dan 25 mg tablet salut film.
50 tablet dalam botol kaca gelap, disumbat dengan tutup sekrup yang terbuat dari polypropylene, di mana gasket dengan cincin untuk merobek sudah terpasang, memberikan kontrol pembukaan pertama.
Satu botol, bersama dengan instruksi untuk penggunaan, ditempatkan dalam kotak kardus.

Kondisi penyimpanan

Pada suhu 15 hingga 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

5 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.