Utama / Tekanan

Amitriptyline (Amitriptyline)

Tekanan

Obat antidepresan Amitriptyline memiliki efek analgesik, H2-histamine-blocking dan antiserotonin, membantu menghilangkan inkontinensia urin malam hari dan mengurangi nafsu makan. Dalam depresi yang rumit oleh kecemasan, amitriptyline mengurangi kedua gejala depresi, serta agitasi, kecemasan. Efek antiulcer dari obat ini adalah karena kemampuannya untuk memblokir kerja reseptor histamin H2 dalam sel-sel perut. Dengan demikian, penghilang rasa sakit yang efektif tercapai, serta mempercepat penyembuhan borok lambung dan borok duodenum..
Efektivitas tinggi amitriptyline dalam pengobatan bulimia nervosa tidak memiliki justifikasi ilmiah. Namun, diketahui bahwa obat ini menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi penyakit ini (dalam hal ini, peningkatan pada pasien dengan bulimia terjadi terlepas dari ada / tidak adanya keadaan depresi, efek anti-bulimia terjadi bahkan tanpa adanya efek antidepresan).

Indikasi untuk digunakan:
Indikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, campuran emosi kelainan, kelainan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetic di wajah, neuralgia postherpetic, post-traumatic neuropati, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung lambung dan duodenum.

Mode aplikasi:
Minumlah amitriptyline melalui mulut, tanpa dikunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung). Dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis ditingkatkan selama 5-6 hari menjadi 150-200 mg / hari dalam 3 dosis (bagian maksimum dari dosis tersebut diambil pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam 2 minggu, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Jika tanda-tanda depresi hilang, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Di usia tua, dengan gangguan ringan, dosis 30-100 mg / hari (malam hari) diresepkan, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Intramuskular atau iv (disuntikkan perlahan) dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari, secara bertahap diganti dengan konsumsi. Durasi pengobatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, 11-16 tahun - 25-50 mg / hari. Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari secara fraksional, pada remaja - 10 mg 3 kali sehari (jika perlu, hingga 100 mg / hari). Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg / hari (bagian maksimum dari dosis diminum pada malam hari).

Efek samping:
Dari efek samping dari penggunaan obat Amitriptyline, efek antikolinergik diketahui: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan, delirium atau halusinasi., konstipasi, obstruksi usus paralitik, kesulitan buang air kecil, penurunan keringat. Dari sistem saraf: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, agitasi, kecemasan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", menguap, asthenia; aktivasi gejala psikosis; sakit kepala, mioklonus; disartria, tremor otot kecil, terutama tangan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (paresthesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi; perubahan pada EEG. Dari CCC: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan EKG spesifik (interval S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade blok cabang berkas). Dari sistem pencernaan: mual, jarang hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), mulas, muntah, gastralgia, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah. Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, potensi menurun, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak adekuat.

Dari organ hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah. Lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, pollakiuria, hipoproteinemia. Gejala pembatalan: dengan pembatalan mendadak setelah perawatan yang berkepanjangan - mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gairah yang tidak biasa; dengan pembatalan bertahap setelah perawatan jangka panjang - lekas marah, motorik, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa. Hubungan dengan pemberian obat belum ditetapkan: sindrom seperti lupus (radang sendi bermigrasi, penampilan antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia. Reaksi lokal terhadap pemberian iv: tromboflebitis, limfangitis, sensasi terbakar, reaksi kulit alergi. Gejala Dari sisi sistem saraf pusat: kantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, kecemasan, agitasi psikomotor, penurunan kemampuan berkonsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi. Pada bagian CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, perubahan EKG (terutama QRS), syok, gagal jantung, karakteristik untuk keracunan dengan antidepresan trisiklik; dalam kasus yang sangat jarang, henti jantung. Lain: depresi pernafasan, sesak napas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria. Gejala timbul 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan 4-6 hari terakhir. Jika diduga overdosis, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit. Pengobatan: dengan pemberian oral: lavage lambung, penunjukan karbon aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang mioklonik) - pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); menjaga tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Kontrol fungsi CCC (termasuk EKG) selama 5 hari ditunjukkan (relaps dapat terjadi dalam waktu 48 jam atau lebih lambat), terapi antikonvulsan, ventilasi mekanis, dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah: hipersensitif, digunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), keracunan alkohol akut, keracunan akut dengan pil tidur, obat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah dan konduksi intraventrikular (blokade blok cabang berkas, tahap AV blok II), laktasi, masa kanak-kanak (hingga 6 tahun - bentuk oral, hingga 12 tahun dengan i / m dan iv)..

Alkoholisme kronis, asma, psikosis manik-depresif, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit CVD (angina pektoris, aritmia, blok jantung, CHF, infark miokard, hipertensi arteri), stroke, penurunan fungsi motor gastrointestinal (risiko obstruksi kelumpuhan di dalam),, gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, skizofrenia (psikosis dapat diaktifkan), epilepsi, kehamilan (terutama trimester), usia lanjut.

Kehamilan:
Selama kehamilan, minum obat Amitriptyline dikontraindikasikan.

Interaksi dengan obat lain:
Dengan kombinasi penggunaan etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi mungkin terjadi. Meningkatkan sensitivitas terhadap minuman yang mengandung etanol. Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, atropin, biperidene, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika dikombinasikan dengan antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau turunan indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh kortikosteroid. Ketika dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir. Obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker. Inhibitor oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko efek toksik dari amitriptyline (mungkin memerlukan pengurangan dosis 20-30%), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan). Ketika dikombinasikan dengan antikolinergik, fenotiazin, dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik dari efek antikolinergik sedatif dan sentral serta peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang untuk aktivitas kejang); fenotiazin, di samping itu, dapat meningkatkan risiko sindrom maligna neuroleptik. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensi dari yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung. Obat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline; obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline). Penggunaan bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehidrogenase lainnya memicu delirium. Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien). Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam memperpanjang interval Q-T pada EKG. Ini meningkatkan efek pada epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CVS (termasuk ketika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat. Ketika digunakan bersama-sama dengan alfa-adrenostimulan untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat. Ketika dikombinasikan dengan hormon tiroid - peningkatan timbal balik dari efek terapi dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat). M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpireksia (terutama di cuaca panas). Dengan perjanjian bersama dengan obat hematotoksik lainnya, peningkatan hematotoksisitas dimungkinkan.

Overdosis:
Gejala overdosis obat Amitriptyline: kantuk, disorientasi, kebingungan, penindasan hingga koma, pupil melebar, demam, sesak napas, disartria, agitasi, halusinasi, kejang, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi, gagal jantung, depresi pernafasan.
Pengobatan: penghentian terapi amitriptyline, lavage lambung, infus cairan, terapi simtomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktivitas kardiovaskular (EKG) selama 5 hari diindikasikan, karena kambuh dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih.
Hemodialisis dan diuresis paksa tidak terlalu efektif..

Kondisi penyimpanan:
Obat ini disimpan jauh dari jangkauan anak-anak kecil pada suhu 10 hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Surat pembebasan:
Pengepakan - 50 tablet, yang masing-masing mengandung 25 mg zat aktif.
Paket 20, 50 dan 100 tablet dilapisi.
2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna. 5 ampul dikemas dalam wadah PVC yang dicetak. 2 wadah cetakan (10 ampul) bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus.
Solusi untuk injeksi 10 mg / ml dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul per bungkus kardus; 5 ampul per paket blister, 1 atau 2 paket blister dalam paket kardus bersama dengan instruksi untuk digunakan.
Transparan, tidak berwarna, bebas dari kotoran mekanis, mungkin sedikit berwarna.

Struktur:
Tablet yang dilapisi mengandung 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sesuai dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.
Untuk 1 ml larutan untuk injeksi amitriptyline hidroklorida 10 mg (dalam hal amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzethonium klorida, air untuk injeksi.

Amitriptyline - petunjuk penggunaan, ulasan, analog, dan bentuk pelepasan (tablet dan drage 10 mg dan 25 mg, suntikan dalam ampul) obat untuk pengobatan depresi dan psikosis pada orang dewasa, anak-anak dan kehamilan. Kombinasi dengan alkohol

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi untuk menggunakan obat Amitriptyline. Memberikan umpan balik dari pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter tentang penggunaan Amitriptyline dalam praktik mereka. Permintaan besar adalah secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat: obat membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak diumumkan oleh produsen dalam anotasi. Analog amitriptyline dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan depresi, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Kombinasi obat dengan alkohol.

Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (asal pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan inkontinensia urin malam hari dan mengurangi nafsu makan.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan pusat yang kuat, karena afinitas tinggi untuk reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat yang terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan efek alpha-blocking.

Ini memiliki sifat obat antiaritmia dari kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel (jika overdosis dapat menyebabkan blok intraventrikular yang parah).

Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin dan / atau serotonin dalam sistem saraf pusat (SSP) (penurunan penyerapan terbalik).

Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat dari penghambatan penangkapan terbalik oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, dan mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu pada keadaan depresi. Dalam keadaan depresi-kecemasan mengurangi kecemasan, agitasi dan gejala depresi..

Mekanisme kerja antiulcer adalah karena kemampuan untuk memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik. Efektivitas selama mengompol tampaknya disebabkan oleh aktivitas antikolinergik, yang mengarah pada peningkatan kemampuan peregangan kandung kemih, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik, disertai dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade serapan utama serotonin. Ini memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini disebabkan oleh perubahan konsentrasi monoamina dalam sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen..

Mekanisme tindakan untuk bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan yang untuk depresi). Efek yang berbeda dari obat ini ditunjukkan pada bulimia pada pasien baik tanpa depresi maupun dalam kehadirannya, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa melemahnya depresi secara bersamaan..

Saat melakukan anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oxidase (MAO).

Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Melewati (termasuk nortriptyline - metabolit amitriptyline) melalui hambatan histohematologis, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, dan masuk ke dalam ASI. Ini diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.

Indikasi

  • Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kecil, endogen, involusional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik);
  • sebagai bagian dari terapi kompleks, ini digunakan untuk gangguan emosi campuran, psikosis untuk skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), nocturnal enuresis (dengan pengecualian pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetic, neuropati pasca-trauma, neuropati diabetik atau perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung dan 12 ulkus duodenum.

Formulir Rilis

10 mg dan 25 mg tablet.

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskuler (injeksi dalam ampul untuk injeksi).

Instruksi penggunaan dan dosis

Tetapkan di dalam, tanpa dikunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi mukosa lambung).

Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg di malam hari, kemudian dosis secara bertahap dapat ditingkatkan, dengan mempertimbangkan efektivitas dan tolerabilitas obat, hingga maksimum 300 mg per hari dalam 3 dosis terbagi (sebagian besar dosis diambil pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga minimum efektif, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, efektivitas dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih banyak. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosi dan perilaku campuran, psikosis untuk skizofrenia dan penarikan alkohol, dosis 25-100 mg per hari (pada malam hari) diresepkan, setelah efek terapi tercapai, pada dosis efektif minimum - 10-50 mg per hari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berkepanjangan), serta dalam pengobatan kompleks tukak lambung dan ulkus duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg per hari (dosis maksimum diambil pada malam hari).

Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg per hari atau 1-5 mg / kg per hari secara fraksional, pada masa remaja - hingga 100 mg per hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg per hari pada malam hari, 11-16 tahun - hingga 50 mg per hari.

Efek samping

  • penglihatan kabur;
  • midriasis;
  • peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior);
  • kantuk;
  • kondisi pingsan;
  • kelelahan
  • sifat lekas marah;
  • kegelisahan;
  • disorientasi;
  • halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson);
  • kegelisahan;
  • mania;
  • gangguan memori;
  • penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi;
  • insomnia;
  • mimpi "mimpi buruk";
  • kelemahan;
  • sakit kepala;
  • ataxia;
  • peningkatan dan peningkatan serangan epilepsi;
  • perubahan pada electroencephalogram (EEG);
  • takikardia;
  • jantung berdebar
  • pusing;
  • hipotensi ortostatik;
  • aritmia;
  • labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah);
  • mulut kering
  • sembelit
  • mual, muntah;
  • maag;
  • gastralgia;
  • peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan;
  • stomatitis;
  • perubahan rasa;
  • diare;
  • penggelapan lidah;
  • peningkatan ukuran (pembengkakan) testis;
  • ginekomastia;
  • pembesaran payudara;
  • galaktorea;
  • penurunan atau peningkatan libido;
  • potensi menurun;
  • ruam kulit;
  • gatal
  • fotosensitifitas;
  • angioedema;
  • gatal-gatal;
  • rambut rontok;
  • kebisingan di telinga;
  • pembengkakan
  • hiperpireksia;
  • pembengkakan kelenjar getah bening;
  • retensi urin.

Kontraindikasi

  • hipersensitivitas;
  • digunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum dimulainya pengobatan;
  • infark miokard (periode akut dan subakut);
  • keracunan alkohol akut;
  • keracunan akut dengan pil tidur, obat analgesik dan psikoaktif;
  • glaukoma sudut-tertutup;
  • pelanggaran berat AV dan konduksi intraventrikular (blokade kaki bundel-Nya, blok AV 2 sdm.);
  • periode laktasi;
  • anak di bawah 6 tahun;
  • intoleransi galaktosa;
  • defisiensi laktase;
  • malabsorpsi glukosa galaktosa.

Kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, obat hanya boleh digunakan jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ini menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan gangguan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau efek kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan..

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah 6 tahun.

Pada anak-anak, remaja dan remaja (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan.

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, itu dapat menurun bahkan lebih); selama pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, sehubungan dengan yang direkomendasikan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan meningkatnya suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis), dengan terapi berkepanjangan - pemantauan fungsi CVS dan hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit CCC, kontrol atas detak jantung, tekanan darah, EKG diindikasikan. Pada EKG, kemunculan perubahan yang tidak signifikan secara klinis adalah mungkin (menghaluskan gelombang T, depresi segmen S-T, ekspansi kompleks QRS).

Perhatian diperlukan ketika tiba-tiba bergerak ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Penggunaan etanol harus dikecualikan selama pengobatan..

Tetapkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penarikan inhibitor MAO, dimulai dengan dosis kecil.

Dengan penghentian pemberian secara tiba-tiba setelah pengobatan yang berkepanjangan, perkembangan sindrom "penarikan" adalah mungkin.

Amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg per hari mengurangi ambang aktivitas kejang (risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta di hadapan faktor-faktor lain yang mempengaruhi terjadinya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak etiologi apa pun, ketika menggunakan obat antipsikotik (antipsikotik, harus dipertimbangkan). ), selama periode penolakan etanol atau penarikan obat dengan sifat antikonvulsan, misalnya, benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat dari kelompok benzodiazepine atau obat antipsikotik dan pengawasan medis terus-menerus (menginstruksikan agen tepercaya untuk menyimpan dan mengeluarkan obat-obatan) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja dan remaja (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri. Karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri dan manfaat penggunaannya harus dikorelasikan. Dalam studi jangka pendek pada orang di atas 24 tahun, risiko bunuh diri tidak meningkat, sedangkan pada orang di atas 65 tahun sedikit menurun. Selama perawatan antidepresan, semua pasien harus dimonitor untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri..

Pada pasien dengan gangguan afektif siklik, selama periode fase depresi, kondisi manik atau hipomanik dapat berkembang selama terapi (pengurangan dosis atau penarikan obat dan resep obat antipsikotik diperlukan). Setelah menghentikan kondisi ini, jika ada indikasi, pengobatan dalam dosis rendah dapat dilanjutkan.

Karena kemungkinan efek kardiotoksik, diperlukan kehati-hatian dalam perawatan pasien tirotoksikosis atau pasien yang menerima persiapan hormon tiroid..

Dalam kombinasi dengan terapi electroconvulsive, itu hanya diresepkan dengan pengawasan medis yang cermat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, itu dapat memprovokasi perkembangan psikosis obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan obstruksi usus lumpuh, terutama pada pasien dengan sembelit kronis, orang tua atau pada pasien yang dipaksa untuk mengamati tirah baring.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Karena aksi antikolinergik, penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal adalah mungkin, yang dapat menyebabkan kerusakan epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan kejadian karies gigi diamati. Kebutuhan riboflavin dapat meningkat.

Sebuah penelitian reproduksi hewan mengungkapkan efek buruk pada janin, dan studi yang terkontrol secara memadai pada wanita hamil belum dilakukan. Pada wanita hamil, obat hanya boleh digunakan jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ini menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan gangguan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, tremor atau efek kejang), amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan..

Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang harus dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka..

Selama masa perawatan, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya yang membutuhkan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang meningkat.

Interaksi obat

Dengan penggunaan kombinasi etanol (alkohol) dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi mungkin terjadi. Meningkatkan sensitivitas terhadap minuman yang mengandung etanol (alkohol).

Ini meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, atropin, biperiden, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika dikombinasikan dengan antikolinergik, turunan fenotiazin, dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik dari efek antikolinergik sedatif dan sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang untuk aktivitas kejang); turunan fenotiazin, di samping itu, dapat meningkatkan risiko sindrom maligna neuroleptik.

Ketika dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir..

Ketika dikombinasikan dengan antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau turunan indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko pengembangan agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko efek toksik dari amitriptyline (mungkin memerlukan pengurangan dosis 20-30%), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Penggunaan bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehida hidrogenase lainnya memicu delirium.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma (pengurangan dosis amitriptyline 50% mungkin diperlukan).

Obat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensi dari yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung.

Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam perpanjangan interval Q-T pada EKG.

Ini meningkatkan efek pada epitaphrine, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CVS (termasuk ketika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi berat..

Ketika dikombinasikan dengan agonis alfa-adrenergik untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat.

Ketika diminum bersama dengan hormon tiroid - peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).

M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpireksia (terutama di cuaca panas).

Ketika diresepkan bersama dengan obat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisitas mungkin terjadi.

Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi dan kematian pasien adalah mungkin).

Analoginya dengan obat Amitriptyline

Analog struktural dari zat aktif:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Amitriptyline Lechiva;
  • Amitriptyline Nyelcome;
  • Amitriptyline-AKOS;
  • Amitriptyline-Grindeks;
  • Amitriptyline-LENS;
  • Amitriptyline-Ferein;
  • Amitriptyline hidroklorida;
  • Apo-amitriptyline;
  • Vero-amitriptyline;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Instruksi tablet Amitriptyline untuk digunakan - analog - ulasan

Amitriptyline adalah perwakilan dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu perwakilan paling aktif di kelasnya. Amitriptyline tersebar luas karena biaya rendah dan ketersediaan sebagian besar pasien.

Surat pembebasan

Amitriptyline tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi, tablet, dilapisi dan tidak dilapisi, serta dragee. Bentuk yang berkepanjangan (long-acting) dibuat dalam bentuk kapsul.

Ada perbedaan dalam dosis bentuk yang berbeda. Solusinya tersedia pada tingkat 10 mg zat dalam 1 ml, ampul 1 ml dan 2 ml. Tablet tanpa cangkang mengandung 25 mg zat aktif, dalam cangkang - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsul termasuk 50 mg amitriptyline.

Struktur

Zat aktif obat, terlepas dari bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan tambahan dapat bervariasi. Solusinya mengandung air untuk injeksi dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, senyawa magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidon. Tablet shell dibedakan dengan adanya pati, bedak, propilen glikol. Kapsul mengandung gelatin dan pewarna.

Efeknya pada tubuh hanya disediakan oleh zat aktif, komponen obat yang tersisa tidak memiliki aktivitas obat. Obat ini dibagikan secara ketat sesuai dengan resep.

efek farmakologis

Amitriptyline adalah perwakilan dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu perwakilan paling aktif di kelasnya. Amitriptyline tersebar luas karena biaya rendah dan ketersediaan sebagian besar pasien.

Efek terapeutik dari amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali sejumlah monoamina, terutama norepinefrin, dopamin, dan serotonin. Dalam versi yang disederhanakan, mekanisme ini adalah sebagai berikut.

Neuron otak yang mengandung prekursor monoamina pada ujungnya mengirimkan impuls ke sel lain menggunakan zat yang terdaftar. Ketika impuls lewat, monoamina dikeluarkan dari sel ke celah sinaptik dan mengirimkan informasi ke sel lain. Kemudian mereka kembali ke sel lagi - proses ini disebut re-uptake - di situlah tindakan amitriptyline diarahkan.

Norepinefrin, dopamin, dan serotonin bertanggung jawab untuk memperbaiki suasana hati, mengurangi rasa sakit, dan mengurangi kecemasan. Depresi adalah salah satu manifestasi dari kurangnya monoamina. Amitriptyline memblokir pengambilan kembali zat-zat ini, sementara jumlah mereka di celah sinaptik antara sel meningkat. Sebuah sel di mana monoamina tidak mengalir kembali mulai secara intensif mensintesis yang baru. Ini tidak terjadi segera, yang menjelaskan tindakan obat yang tertunda. Semakin banyak monoamina yang dihasilkan neuron, semakin banyak neuron itu mengalir ke neuron lain, semakin jelas suasana hatinya membaik..

Selain sifat-sifat yang terdaftar, amitriptyline memiliki satu hal lagi - amitriptyline mengurangi pengaruh parasimpatis dan sebagian simpatik dari sistem saraf otonom, yang disertai dengan sejumlah besar efek samping..

Indikasi

Penggunaan amitriptyline dibenarkan dalam kasus berikut:

  • Depresi berat, termasuk dengan komponen cemas, agitasi, agitasi, halusinasi;
  • Suasana hati menurun karena patologi otak organik;
  • Skizofrenia dengan sindrom depresi;
  • Sindrom nyeri hebat dengan berbagai patologi somatik;
  • Bentuk-bentuk gangguan tidur yang parah;
  • Gangguan makan parah;
  • Mengompol pada anak-anak yang bersifat psikogenik;
  • Gangguan Fobia Kecemasan.

Untuk tujuan profilaksis, amitriptyline dapat diterima pada pasien dengan serangan migrain yang sering dan berat..

Kontraindikasi

Amitriptyline, terlepas dari ketersediaan indikasi, tidak diresepkan jika pasien memiliki penyakit berikut:

  • Gagal jantung dekompensasi;
  • Gagal ginjal dan / atau hati yang terkompensasi;
  • Infark miokard berusia kurang dari sebulan;
  • Hipertensi berisiko tinggi pada tahap terakhir;
  • Glaukoma;
  • Aritmia berat, blokade impuls jantung dari setiap lokalisasi;
  • Adenoma prostat;
  • Usia hingga 12 tahun;
  • Penyakit sumsum tulang merah;
  • Ulkus peptikum pada bagian mana pun dari saluran pencernaan;
  • Reaksi alergi terhadap komponen obat;
  • Gangguan Bipolar dengan Manic Syndrome.

Kehamilan dan menyusui adalah kontraindikasi untuk meresepkan obat dosis tinggi. Kemungkinan meresepkan amitriptyline untuk anak-anak dan wanita hamil harus ditemukan secara terpisah..

Efek samping

Karena alat ini memengaruhi berbagai struktur tubuh, termasuk sistem saraf otonom, alat ini memiliki banyak efek samping. Sistem saraf otonom mengatur aktivitas fungsional semua organ internal, karena tujuan awal amitriptyline memerlukan pemantauan cermat keadaan fungsi vital tubuh..

Seringkali ada reaksi dari sistem kardiovaskular. Ini memanifestasikan dirinya dalam penurunan tekanan, pingsan karena hipotensi, peningkatan denyut jantung, penyumbatan konduksi impuls mungkin. Banyak pasien dalam ulasan menunjukkan pelanggaran saluran pencernaan: mulut kering, sembelit, dan kadang-kadang mual. Bagi banyak orang, pada awal penerimaan, pupil membesar, gangguan penglihatan, dan ketidakmampuan untuk memfokuskan mata pada subjek..

Alat ini sering menyebabkan kantuk, penurunan konsentrasi, peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan. Varian norma ketika diambil dianggap sebagai penurunan hasrat seksual, ketidakmampuan untuk mencapai kepuasan seksual. Pada pria, pembesaran payudara dapat terjadi - ginekomastia.

Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan sensorik, sensasi terbakar, merinding di bawah kulit mungkin terjadi. Pada sejumlah kecil pasien, amitriptyline menghambat aktivitas sumsum tulang merah, mengurangi kandungan semua sel darah..

Salah satu efek samping paling berbahaya adalah meningkatnya risiko bunuh diri. Dianjurkan untuk mulai mengambil obat di rumah sakit di bawah pengawasan tenaga medis. Sebelum meresepkan, Anda harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki pikiran untuk bunuh diri. Dalam hal jawaban yang meragukan - resepkan obat yang lebih modern dan lebih aman.

Overdosis

Dengan peningkatan dosis obat di atas 0,5 g, gejala dapat muncul yang menunjukkan overdosis. Dalam hal ini, depresi kesadaran terjadi hingga koma atau, sebaliknya, agitasi dengan halusinasi dan delirium. Jika dosis yang diizinkan terlampaui, kemungkinan efek samping meningkat. Dalam hal ini, hampir semua pasien memiliki kelainan pada pekerjaan jantung, hingga aritmia parah. Dosis lebih dari 1g bisa berakibat fatal..

Dalam kasus overdosis, perlu rawat inap pasien di unit perawatan intensif. Saat menggunakan obat di dalam, lavage lambung, enema dan sorben harus diresepkan. Kemudian - mulai detoksifikasi dan terapi simptomatik. Dalam hal rute pemberian injeksi, lavage lambung dan sorben tidak boleh diresepkan. Jika pasien minum lebih dari dosis yang diresepkan, tetapi tidak ada reaksi patologis yang diamati, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap pasien pada siang hari..

Regimen dosis

Dosis amitriptyline dipilih secara individual untuk setiap pasien. Diketahui bahwa dalam dosis minimal, obat tersebut praktis tidak memiliki efek terapi. Dosis sedang memiliki efek yang menarik, yang tinggi memiliki efek sedatif. Informasi ini digunakan ketika memilih rejimen dosis..

Pertama, 50 mg obat diresepkan sekali sehari, kemudian setiap dosis secara bertahap meningkat 25 mg. Dosis terapi rata-rata adalah 200 mg, tetapi jika perlu dapat ditingkatkan atau dikurangi. Interval konsentrasi, mengarah ke efek yang menyenangkan dan obat penenang, adalah individu untuk setiap pasien. Efek obat dapat diamati setidaknya dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Instruksi untuk penggunaan

Obat ini diminum sekali atau dua kali sehari setelah makan. Dosis harian dibagi rata antara dosis. Jika obat diminum sekali sehari, Anda harus meminumnya di malam hari setelah makan malam. Selama perawatan, dilarang mengemudi kendaraan atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi perhatian yang konstan. Dengan penghentian penggunaan obat secara tajam, pengembangan sindrom penarikan dimungkinkan. Ini harus lebih memperjelas penarikan amitriptyline.

Antidepresan trisiklik tidak boleh dikombinasikan dengan alkohol. Minum alkohol berbahaya sebelum minum pil dan manfaatnya. Pelajari lebih lanjut tentang interaksi antara amitriptyline dan alkohol. Selain itu, amitriptyline dengan inhibitor MAO, antidepresan trisiklik lainnya, obat antiparkinsonian, penghambat ganglion dilarang. Ini diresepkan dengan hati-hati ketika mengambil SSRI, obat penenang, antipsikotik, adrenomimetik.

Analog

Amitriptyline tidak hanya nama obat, tetapi juga zat aktif. Ada analog dengan nama dagang, di mana setelah substansi utama adalah nama perusahaan, misalnya, amitriptyline nycomed - sebuah perusahaan obat Nycomed. Obat-obatan berikut ini mirip dengan amitriptyline:

Obat pertama dalam daftar juga memiliki zat aktif amitriptyline, sisanya - zat lain dari daftar antidepresan trisiklik. Dana tidak dapat dipertukarkan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter untuk mengubah rejimen pengobatan.

Ulasan

Ulasan pasien yang menggunakan amitriptyline: