Utama / Diagnostik

Amitriptyline

Diagnostik

Obat antidepresan Amitriptyline memiliki efek analgesik, H2-histamine-blocking dan antiserotonin, membantu menghilangkan inkontinensia urin malam hari dan mengurangi nafsu makan. Dalam depresi yang rumit oleh kecemasan, amitriptyline mengurangi kedua gejala depresi, serta agitasi, kecemasan. Efek antiulcer dari obat ini adalah karena kemampuannya untuk memblokir kerja reseptor histamin H2 dalam sel-sel perut. Dengan demikian, penghilang rasa sakit yang efektif tercapai, serta mempercepat penyembuhan borok lambung dan borok duodenum..
Efektivitas tinggi amitriptyline dalam pengobatan bulimia nervosa tidak memiliki justifikasi ilmiah. Namun, diketahui bahwa obat ini menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi penyakit ini (dalam hal ini, peningkatan pada pasien dengan bulimia terjadi terlepas dari ada / tidak adanya keadaan depresi, efek anti-bulimia terjadi bahkan tanpa adanya efek antidepresan).

Indikasi untuk digunakan:
Indikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involusional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, campuran emosi kelainan, kelainan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali untuk pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri atipikal pada wajah, neuralgia postherpetic di wajah, neuralgia postherpetic, post-traumatic neuropati, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung lambung dan duodenum.

Mode aplikasi:
Minumlah amitriptyline melalui mulut, tanpa dikunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung). Dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis ditingkatkan selama 5-6 hari menjadi 150-200 mg / hari dalam 3 dosis (bagian maksimum dari dosis tersebut diambil pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam 2 minggu, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Jika tanda-tanda depresi hilang, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Di usia tua, dengan gangguan ringan, dosis 30-100 mg / hari (malam hari) diresepkan, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Intramuskular atau iv (disuntikkan perlahan) dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari, secara bertahap diganti dengan konsumsi. Durasi pengobatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, 11-16 tahun - 25-50 mg / hari. Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari secara fraksional, pada remaja - 10 mg 3 kali sehari (jika perlu, hingga 100 mg / hari). Untuk pencegahan migrain, dengan nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berkepanjangan) - dari 12,5-25 hingga 100 mg / hari (bagian maksimum dari dosis diminum pada malam hari).

Efek samping:
Dari efek samping dari penggunaan obat Amitriptyline, efek antikolinergik diketahui: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan, delirium atau halusinasi., konstipasi, obstruksi usus paralitik, kesulitan buang air kecil, penurunan keringat. Dari sistem saraf: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, agitasi, kecemasan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", menguap, asthenia; aktivasi gejala psikosis; sakit kepala, mioklonus; disartria, tremor otot kecil, terutama tangan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (paresthesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi; perubahan pada EEG. Dari CCC: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan EKG spesifik (interval S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade blok cabang berkas). Dari sistem pencernaan: mual, jarang hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), mulas, muntah, gastralgia, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah. Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, potensi menurun, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak adekuat.

Dari organ hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah. Lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, pollakiuria, hipoproteinemia. Gejala pembatalan: dengan pembatalan mendadak setelah perawatan yang berkepanjangan - mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gairah yang tidak biasa; dengan pembatalan bertahap setelah perawatan jangka panjang - lekas marah, motorik, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa. Hubungan dengan pemberian obat belum ditetapkan: sindrom seperti lupus (radang sendi bermigrasi, penampilan antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia. Reaksi lokal terhadap pemberian iv: tromboflebitis, limfangitis, sensasi terbakar, reaksi kulit alergi. Gejala Dari sisi sistem saraf pusat: kantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, kecemasan, agitasi psikomotor, penurunan kemampuan berkonsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi. Pada bagian CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, perubahan EKG (terutama QRS), syok, gagal jantung, karakteristik untuk keracunan dengan antidepresan trisiklik; dalam kasus yang sangat jarang, henti jantung. Lain: depresi pernafasan, sesak napas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria. Gejala timbul 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan 4-6 hari terakhir. Jika diduga overdosis, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit. Pengobatan: dengan pemberian oral: lavage lambung, penunjukan karbon aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang mioklonik) - pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); menjaga tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Kontrol fungsi CCC (termasuk EKG) selama 5 hari ditunjukkan (relaps dapat terjadi dalam waktu 48 jam atau lebih lambat), terapi antikonvulsan, ventilasi mekanis, dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi untuk penggunaan obat Amitriptyline adalah: hipersensitif, digunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (periode akut dan subakut), keracunan alkohol akut, keracunan akut dengan pil tidur, obat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah dan konduksi intraventrikular (blokade blok cabang berkas, tahap AV blok II), laktasi, masa kanak-kanak (hingga 6 tahun - bentuk oral, hingga 12 tahun dengan i / m dan iv)..

Alkoholisme kronis, asma, psikosis manik-depresif, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit CVD (angina pektoris, aritmia, blok jantung, CHF, infark miokard, hipertensi arteri), stroke, penurunan fungsi motor gastrointestinal (risiko obstruksi kelumpuhan di dalam),, gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, skizofrenia (psikosis dapat diaktifkan), epilepsi, kehamilan (terutama trimester), usia lanjut.

Kehamilan:
Selama kehamilan, minum obat Amitriptyline dikontraindikasikan.

Interaksi dengan obat lain:
Dengan kombinasi penggunaan etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin, dan anestesi umum), peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan, dan efek hipotensi mungkin terjadi. Meningkatkan sensitivitas terhadap minuman yang mengandung etanol. Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, atropin, biperidene, antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika dikombinasikan dengan antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko obstruksi usus paralitik; dengan obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal, peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau turunan indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh kortikosteroid. Ketika dikombinasikan dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir. Obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker. Inhibitor oksidasi mikrosomal (simetidin) memperpanjang T1 / 2, meningkatkan risiko efek toksik dari amitriptyline (mungkin memerlukan pengurangan dosis 20-30%), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan). Ketika dikombinasikan dengan antikolinergik, fenotiazin, dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik dari efek antikolinergik sedatif dan sentral serta peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang untuk aktivitas kejang); fenotiazin, di samping itu, dapat meningkatkan risiko sindrom maligna neuroleptik. Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan methyldopa - penurunan efek hipotensi dari yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung. Obat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline; obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline). Penggunaan bersama dengan disulfiram dan inhibitor asetaldehidrogenase lainnya memicu delirium. Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi, dan kematian pasien). Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam memperpanjang interval Q-T pada EKG. Ini meningkatkan efek pada epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CVS (termasuk ketika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat. Ketika digunakan bersama-sama dengan alfa-adrenostimulan untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat. Ketika dikombinasikan dengan hormon tiroid - peningkatan timbal balik dari efek terapi dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat). M-antikolinergik dan obat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpireksia (terutama di cuaca panas). Dengan perjanjian bersama dengan obat hematotoksik lainnya, peningkatan hematotoksisitas dimungkinkan.

Overdosis:
Gejala overdosis obat Amitriptyline: kantuk, disorientasi, kebingungan, penindasan hingga koma, pupil melebar, demam, sesak napas, disartria, agitasi, halusinasi, kejang, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi, gagal jantung, depresi pernafasan.
Pengobatan: penghentian terapi amitriptyline, lavage lambung, infus cairan, terapi simtomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktivitas kardiovaskular (EKG) selama 5 hari diindikasikan, karena kambuh dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih.
Hemodialisis dan diuresis paksa tidak terlalu efektif..

Kondisi penyimpanan:
Obat ini disimpan jauh dari jangkauan anak-anak kecil pada suhu 10 hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Surat pembebasan:
Pengepakan - 50 tablet, yang masing-masing mengandung 25 mg zat aktif.
Paket 20, 50 dan 100 tablet dilapisi.
2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna. 5 ampul dikemas dalam wadah PVC yang dicetak. 2 wadah cetakan (10 ampul) bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam kotak kardus.
Solusi untuk injeksi 10 mg / ml dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul per bungkus kardus; 5 ampul per paket blister, 1 atau 2 paket blister dalam paket kardus bersama dengan instruksi untuk digunakan.
Transparan, tidak berwarna, bebas dari kotoran mekanis, mungkin sedikit berwarna.

Struktur:
Tablet yang dilapisi mengandung 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sesuai dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.
Untuk 1 ml larutan untuk injeksi amitriptyline hidroklorida 10 mg (dalam hal amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzethonium klorida, air untuk injeksi.

Tablet Amitriptyline-LENS - petunjuk penggunaan

Nomor pendaftaran:

Nama dagang:

Nama Nonproprietary Internasional (INN):

Nama rasional kimia:
3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cycloheptene-5-ylidene) -N, N-dimethyl-1-propanamine hydrochloride.

Bentuk dosis:

Struktur:

Deskripsi:

Tablet dari putih dengan krim keabu-abuan ke putih dengan warna krem.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX [N06AA09].

Sifat farmakologis

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kelompok non-selektif inhibitor neuron neuronal. Ini memiliki efek timoanaleptik dan sedatif yang jelas..

Farmakodinamik

Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan pengambilan neuron terbalik katekolamin (norepinefrin, dopamin) dan serotonin dalam sistem saraf pusat.
Amitriptyline adalah antagonis reseptor kolinergik muskarinik di sistem saraf pusat dan di pinggiran, memiliki antihistamin perifer (H1) dan sifat antiadrenergik. Juga menyebabkan efek anti-neuralgik (analgesik sentral), anti-ulkus dan anti-bulimia, efektif untuk mengompol.
Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu. setelah memulai.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (Tmakssetelah konsumsi selama 4-8 jam, bioavailabilitas amitriptyline adalah dari 33 hingga 62%, metabolit nortriptyline aktifnya adalah 46-70%. Volume distribusinya adalah 5-10 l / kg. Konsentrasi terapeutik yang efektif dalam darah amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline (metabolit aktifnya) 50-150 ng / ml. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah (Cmaks) - 0,04-0,16 mcg / ml. Melewati hambatan histohematologis, termasuk sawar darah-otak (termasuk nortriptyline).
Konsentrasi amitriptyline dalam jaringan lebih tinggi daripada dalam plasma. Komunikasi dengan protein plasma 92 - 96%.
Ini dimetabolisme di hati (oleh demethylation, hydroxylation) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif.
Waktu paruh plasma adalah dari 10 hingga 28 jam untuk amitriptyline dan dari 16 hingga 80 jam untuk nortriptyline. Diekskresikan oleh ginjal - 80%, sebagian dengan empedu, Ekskresi lengkap dalam 7-14 hari.
Amitriptyline melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi yang mirip dengan plasma.

Indikasi untuk digunakan

  • Depresi etiologi apa pun. Karena keparahan efek obat penenang, ini sangat efektif dalam kondisi kecemasan - depresi.
  • Gangguan emosi dan perilaku campuran; gangguan fobia.
  • Enuresis pediatrik (kecuali anak-anak dengan kandung kemih hipotonik).
  • Anoreksia psikogenik, neurosis bulimia.
  • Sindrom nyeri kronis (neurogenik), profilaksis migrain.

Kontraindikasi

  • Gagal jantung dekompensasi.
  • Masa akut dan pemulihan infark miokard.
  • Gangguan konduktivitas otot jantung.
  • Hipertensi arteri parah.
  • Penyakit hati dan ginjal akut dengan disfungsi parah.
  • Ulkus peptik perut dan 12 ulkus duodenum pada tahap akut.
  • Hipertrofi prostat.
  • Atonia kandung kemih.
  • Stenosis pilorus, obstruksi usus lumpuh.
  • Pengobatan simultan dengan inhibitor MAO (lihat Interaksi).
  • Kehamilan, menyusui.
  • Anak di bawah 6 tahun.
  • Hipersensitif terhadap amitriptyline.
Amitriptyline harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang menderita alkoholisme, dengan asma bronkial, psikosis manik depresif (MDP) dan epilepsi (lihat instruksi khusus), dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, hipertiroidisme, angina pektoris dan gagal jantung, glaukoma sudut-penutupan, mata intraokular mata meskipun ketika diambil, biasanya tidak ada gejala produktif yang memburuk).

Dosis dan Administrasi

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, ataksia, peningkatan kelelahan, kelemahan, lekas marah, pusing, tinnitus, kantuk atau susah tidur, gangguan konsentrasi, mimpi buruk, disartria, kebingungan, halusinasi, agitasi motorik, disorientasi, tremor, paresthesia, perifer neuropati, perubahan pada EEG. Jarang - gangguan ekstrapiramidal, kejang, kecemasan.

Dari sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, gangguan konduksi, labilitas tekanan darah, perluasan kompleks QRS pada EKG (gangguan konduksi intraventrikular), gejala gagal jantung, pingsan.

Dari saluran pencernaan: mual, muntah, mulas, anoreksia, stomatitis, gangguan rasa, penggelapan lidah, rasa tidak nyaman pada epigastrium, gastralgia, peningkatan aktivitas transaminase "hati", jarang penyakit kuning kolestatik, diare.

Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran kelenjar susu pada pria dan wanita, galaktorea, perubahan sekresi hormon antidiuretik (ADH), perubahan libido, potensi. Jarang - hipo atau hiperglikemia, glukosuria, gangguan toleransi glukosa, edema testis.

Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, fotosensitifitas, angioedema, urtikaria.

Lain-lain: agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura dan perubahan darah lainnya, rambut rontok, pembengkakan kelenjar getah bening, pertambahan berat badan dengan penggunaan jangka panjang, berkeringat, pollakiuria.

Dengan pengobatan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, dengan penghentian pengobatan yang tajam, sindrom penarikan dapat berkembang: sakit kepala, mual, muntah, diare, serta lekas marah, gangguan tidur dengan jelas, mimpi yang tidak biasa, peningkatan iritabilitas.

Overdosis

Mengantuk, disorientasi, kebingungan, penindasan hingga koma, pupil melebar, demam, sesak napas, disartria, agitasi, halusinasi, kejang, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi arteri, gagal jantung, depresi pernapasan.

Tindakan pertolongan: penghentian terapi amitriptyline, lavage lambung, infus cairan, terapi simtomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktivitas kardiovaskular (EKG) selama 5 hari diindikasikan, karena kambuh dapat terjadi setelah 48 jam atau lebih. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak terlalu efektif..

Interaksi dengan obat lain

Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dari obat-obatan berikut: antipsikotik, obat penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik, obat untuk anestesi, alkohol; menunjukkan sinergisme ketika berinteraksi dengan antidepresan lainnya.
Dengan penggunaan kombinasi amitriptyline dengan antipsikotik, dan / atau obat anti-kolinergik, reaksi suhu demam, dapat terjadi obstruksi usus paralitik.
Amitriptyline mempotensiasi efek hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lainnya, yang meningkatkan risiko aritmia jantung, takikardia, hipertensi arteri parah, tetapi menghambat efek obat yang memengaruhi pelepasan norepinefrin.
Amitriptyline dapat mengurangi efek antihipertensi guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang sama, serta melemahkan efek antikonvulsan.
Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan antikoagulan - turunan kumarin, peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan.
Dengan pemberian simultan amitriptyline dan simetidin, peningkatan konsentrasi plasma amitriptyline dimungkinkan dengan kemungkinan pengembangan efek toksik.
Induksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin) mengurangi konsentrasi amitriptyline dalam plasma.
Amitriptyline meningkatkan efek obat antiparkinson dan obat lain yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal.
Quinidine memperlambat metabolisme amitriptyline.
Penggunaan kombinasi amitriptyline dengan disulfiram dan inhibitor dehidrogenase asetaldehida lainnya dapat memicu delirium.
Kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptyline; pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung.
Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid; ketika dikombinasikan dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis, risiko pengembangan agranulositosis meningkat.

Penggunaan amitriptyline secara bersamaan dengan inhibitor MAO dapat menyebabkan kematian.
Pemutusan pengobatan antara mengambil antidepresan MAIC inhibitor tricyclic harus setidaknya 14 hari!

instruksi khusus

Amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg / hari mengurangi ambang aktivitas kejang, oleh karena itu, kemungkinan kejang pada pasien dengan riwayat penyakit dan dalam kategori pasien yang cenderung mengalami ini karena usia atau cedera harus dipertimbangkan..

Pengobatan dengan amitriptyline di usia tua harus dimonitor dengan hati-hati, dengan penggunaan dosis minimal obat dan peningkatan bertahap, untuk menghindari perkembangan gangguan mengigau, hipomania dan komplikasi lainnya. Pasien dengan fase depresi MDP dapat pergi ke tahap manik.

Mempengaruhi kemampuan mengendarai mobil dan menggunakan mesin

Sambil menggunakan amitriptyline, mengendarai kendaraan, mesin servis, dan jenis pekerjaan lain yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian, serta minum alkohol dilarang.

Surat pembebasan:

10 tablet dalam kemasan blister.
50 tablet dalam botol polimer atau kaca.

Kondisi penyimpanan:

Umur simpan:

Ketentuan pengeluaran dari apotek:

Pabrikan:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, st. Tashkent, 22.
Atas perintah ZAO Masterlek, Moskow.

Amitriptyline

Harga di apotek daring:

Amitriptyline - obat dari kelompok senyawa trisiklik dengan efek sedatif dan antidepresan yang diucapkan.

Bentuk dan komposisi rilis

Ini adalah obat sintetis, zat aktif yang amitriptyline hidroklorida.

Tersedia dalam dua bentuk sediaan:

  • Tablet yang dilapisi, dikemas dalam 50 buah. Setiap tablet mengandung 25 mg amitriptyline;
  • Solusi untuk injeksi 1% dalam ampul 2 ml. Dalam 1 ml larutan mengandung 10 mg zat aktif. Ampul dikemas dalam kemasan kardus berisi 5 atau 10 lembar. Dalam kemasan strip blister 5 ampul.

Indikasi untuk penggunaan amitriptyline

Obat ini diminum secara eksklusif sesuai resep dokter yang merawat. Selain itu, dosis yang ditunjukkan dalam instruksi untuk amitriptyline harus dipatuhi secara ketat..

Indikasi berikut untuk pengobatan dengan obat ini adalah:

  • Kecemasan dan depresi dan depresi dari sumber manapun;
  • Neurosis bulimia;
  • Gangguan perilaku, gangguan emosi campuran dan fobia;
  • Anoreksia psikogenik;
  • Sindrom nyeri neurogenik;
  • Profilaksis migrain;
  • Enuresis anak, kecuali pasien memiliki kandung kemih hipotonik.

Tidak seperti banyak antidepresan lainnya, amitriptyline tidak menyebabkan eksaserbasi gejala produktif - delirium, halusinasi, dll..

Kontraindikasi

Larangan penggunaan amitriptyline, meskipun ada indikasi, adalah:

  • Pemulihan dan periode akut infark miokard;
  • Hipertensi arteri parah;
  • Gagal jantung (tahap dekompensasi);
  • Pelanggaran konduksi miokard;
  • Eksaserbasi ulkus peptikum duodenum dan lambung;
  • Ginjal akut dan penyakit hati;
  • Hipertrofi kelenjar prostat;
  • Stenosis pilorus;
  • Atony dari kandung kemih;
  • Hipersensitif terhadap amitriptyline;
  • Selama kehamilan dan menyusui;
  • Anak di bawah enam tahun.

Amitriptyline diobati dengan hati-hati dalam kasus epilepsi dan sindrom manik-depresi, skizofrenia, hipertiroidisme, asma bronkial, gagal jantung dan angina pektoris, hipertensi intraokular, glaukoma sudut-penutup, penghambatan pembentukan darah, serta pada orang yang menderita alkoholisme..

Dosis dan pemberian amitriptyline

Menurut instruksi, amitriptyline diambil secara oral setelah makan atau langsung selama makan. Ini mengurangi iritasi mukosa lambung..

Pengobatan dengan obat dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya. Dosis harian amitriptyline harian adalah 50-75 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis. Di bawah pengawasan medis yang ketat, dosis obat ditingkatkan secara bertahap, tetapi tidak lebih dari 25-50 mg per hari, dan disesuaikan menjadi 150-200 mg.

Pasien lanjut usia, anak-anak 12-18 tahun, serta pasien dengan gangguan neurologis ringan biasanya diresepkan dosis minimum 25-100 mg. Ini dibagi menjadi 2-3 dosis atau diminum satu kali sebelum tidur.

Pada depresi berat yang sulit diobati, dosis harian yang diijinkan adalah 300 mg atau lebih amitriptyline. Tingkatkan dosis secara bertahap, sehingga konsentrasi maksimum dapat ditoleransi oleh tubuh.

Efek antidepresan persisten dari penggunaan amitriptyline dicapai sekitar 2-4 minggu setelah dimulainya pengobatan. Setelah itu, dosis harian obat perlahan dan bertahap dikurangi. Jika tanda-tanda depresi muncul kembali, perlu untuk kembali ke dosis yang efektif. Penolakan pengobatan yang tiba-tiba atau pengurangan dosis obat yang tajam dapat menyebabkan pengembangan sindrom penarikan.

Ketika menggunakan amitriptyline pada anak-anak, misalnya, untuk pengobatan enuresis, dosis tunggal 15-25 mg diresepkan, diminum segera sebelum tidur. Selain itu, sesuai dengan instruksi, dosis tidak boleh melebihi 2,5 mg / kg berat badan anak.

Efek samping dari amitriptyline

Reaksi negatif ketika menggunakan obat terutama terkait dengan efek antikolinergiknya. Jadi, fenomena berikut mungkin terjadi, yang, sebagai suatu peraturan, lulus setelah adaptasi ke Amitriptyline atau pengurangan dosis:

  • Penglihatan kabur;
  • Mulut kering;
  • Paresis akomodasi;
  • Tekanan intraokular meningkat;
  • Retensi urin;
  • Obstruksi usus;
  • Sembelit;
  • Demam.

Saat menggunakan amitriptyline, efek samping berikut juga dapat terjadi:

  • Sistem kardiovaskular: aritmia, takikardia, gangguan konduksi, gagal jantung, pingsan;
  • SSP dan sistem saraf tepi: lemah, meningkatnya kelelahan, sakit kepala, pusing dan tinitus, mudah tersinggung, kebingungan, agitasi motorik;
  • Sistem pencernaan: mulas, mual dan muntah, gangguan rasa, stomatitis, gastralgia, diare;
  • Sistem endokrin: perubahan libido dan potensi, pembesaran payudara pada wanita dan pria;
  • Reaksi alergi: urtikaria, ruam, gatal, angioedema;
  • Lainnya: rambut rontok, pertambahan berat badan, berkeringat, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, eosinofilia, purpura, dll..

instruksi khusus

Penggunaan amitriptyline dalam dosis yang melebihi 150 mg per hari menyebabkan penurunan ambang aktivitas kejang. Ini harus dipertimbangkan ketika merawat pasien yang memiliki riwayat kejang..

Dilarang mengonsumsi alkohol dan melakukan aktivitas yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian saat mengonsumsi obat.

Analog dari amitriptyline

Analog dari obat tersebut adalah Elivel, Saroten dan Saroten retard.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Amitriptyline, sesuai instruksi, harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 10-25 ° C, tidak dapat diakses oleh anak-anak..

Masa simpan obat, tergantung pada produsen dan bentuk pelepasan, 2-3 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Amitriptyline (25 mg)

Instruksi manual

  • Rusia
  • .азақша

Nama dagang

Nama Nonproprietary Internasional

Bentuk dosis

Tablet yang dilapisi, 25 mg

Struktur

Satu tablet berisi

zat aktif adalah amitriptyline hidroklorida dalam hal amitriptyline 25 mg;

eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, hypromellose, magnesium stearat, silikon dioksida koloid, polietilen glikol 6000, titanium dioksida (E 171), bedak, polisorbat 80, karmoisin (E 122).

Deskripsi

Tablet berbentuk bulat, dilapisi, dari pink muda ke merah muda, dengan permukaan cembung atas dan bawah. Pada kesalahan di bawah kaca pembesar Anda dapat melihat inti dikelilingi oleh satu lapisan kontinu.

Kelompok farmakoterapi

Psikoanalisis. Antidepresan. Inhibitor neuronal mononamin non-selektif. Amitriptyline

Kode ATX N06AA09

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Amitriptyline diserap dengan baik dari saluran pencernaan, konsentrasi plasma maksimum tercapai dalam waktu sekitar 6 jam setelah pemberian oral.

Ketersediaan hayati amitriptyline adalah 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% dikaitkan dengan protein plasma. Parameter yang ditunjukkan tidak tergantung pada usia pasien..

Waktu paruh adalah 16 ± 6 jam, volume distribusi adalah 14 ± 2 l / kg. Kedua parameter meningkat secara signifikan dengan bertambahnya usia pasien..

Amitriptyline secara substansial mengalami demetilasi di hati menjadi metabolit utama - nortriptyline. Jalur metabolisme termasuk hidroksilasi, oksidasi N, dan konjugasi dengan asam glukuronat. Obat ini diekskresikan dalam urin, terutama dalam bentuk metabolit, dalam bentuk bebas atau terkonjugasi. Jarak bebasnya 12,5 ± 2,8 ml / menit / kg (tidak tergantung pada usia pasien), kurang dari 2% diekskresikan dalam urin.

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik. Ini telah diucapkan sifat antimuscarinic dan obat penenang. Efek terapeutik berdasarkan pada penurunan dalam pengambilan kembali presinaptik (dan, sebagai akibatnya, inaktivasi) norepinefrin dan serotonin (5HT) oleh ujung saraf presinaptik.

Terlepas dari kenyataan bahwa efek antidepresan yang diucapkan, sebagai suatu peraturan, memanifestasikan dirinya 10-14 hari setelah dimulainya pengobatan, penghambatan aktivitas dapat diamati sedini satu jam setelah pemberian. Ini menunjukkan bahwa mekanisme kerja dapat melengkapi sifat farmakologis obat lainnya..

Indikasi untuk digunakan

Depresi etiologi apa pun (terutama jika perlu untuk mendapatkan efek sedatif).

Dosis dan Administrasi

Pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya, dengan hati-hati memonitor respons klinis dan manifestasi intoleransi.

Dewasa: Dosis awal yang disarankan adalah 75 mg per hari, diminum dalam dosis terbagi atau seluruhnya pada malam hari. Tergantung pada efek klinisnya, dosis dapat ditingkatkan menjadi 150 mg / hari. Dianjurkan untuk menambah dosis pada akhir hari atau sebelum tidur..

Tindakan sedatif biasanya memanifestasikan dirinya dengan cepat. Efek antidepresan obat dapat terjadi setelah 3-4 hari, untuk pengembangan efek yang memadai, mungkin diperlukan hingga 30 hari.

Untuk mengurangi kemungkinan kambuh, dosis pemeliharaan 50-100 mg harus diambil pada malam hari atau sebelum tidur..

Anak-anak: obat ini tidak dianjurkan untuk anak di bawah 16 tahun.

Pasien lanjut usia (lebih dari 65): dosis awal yang disarankan adalah 10-25 mg tiga kali sehari dengan peningkatan bertahap jika perlu. Untuk pasien dari kelompok usia ini yang tidak dapat mentoleransi dosis tinggi, dosis harian 50 mg mungkin cukup. Dosis harian yang diperlukan dapat diresepkan dalam beberapa dosis, atau sekali, lebih disukai di malam hari atau sebelum tidur..

Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah dan diminum dengan air.

Obat harus diminum sesuai dengan ketentuan yang ditentukan oleh dokter, karena penghentian pengobatan sendiri dapat membahayakan kesehatan. Kurangnya perbaikan dalam kondisi pasien dapat diamati hingga 4 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Efek samping

Seperti obat lain, amitriptyline, tablet berlapis, kadang-kadang dapat menyebabkan reaksi buruk pada beberapa pasien, terutama ketika diresepkan untuk pertama kalinya. Tidak semua efek samping ini diamati selama pengobatan dengan amitriptyline, beberapa di antaranya terjadi ketika menggunakan obat lain yang termasuk dalam kelompok amitriptyline.

Efek samping diklasifikasikan berdasarkan frekuensi kejadian: sangat sering (> 1/10), sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga

AMITRIPTILINE

Farmakodinamik
Mekanisme aksi antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan pengambilan neuron terbalik katekolamin (norepinefrin, dopamin) dan serotonin dalam sistem saraf pusat. Amitriptyline adalah antagonis reseptor kolinergik muskarinik di sistem saraf pusat dan di pinggiran, memiliki antihistamin perifer (H1) dan sifat antiadrenergik. Ini juga menyebabkan efek anti-neuralgik (analgesik sentral), anti-ulkus dan anti-bulemik, efektif untuk mengompol. Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu. Setelah memulai aplikasi.

Farmakokinetik
Ketersediaan hayati amitriptyline dengan berbagai rute pemberian adalah 30-60%, metabolit nortriptyline aktifnya adalah 46-70%. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (Tmax) setelah pemberian oral 2,0-, 7,7 jam Volume distribusi 5-10 l / kg. Konsentrasi terapeutik yang efektif dalam darah amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline (metabolit aktifnya) 50-150 ng / ml. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah (Cmax) adalah 0,04-0,16 μg / ml. Ia melewati hambatan histohematologis, termasuk sawar darah-otak (termasuk nortriptyline). Konsentrasi amitriptyline dalam jaringan lebih tinggi daripada dalam plasma. Komunikasi dengan protein plasma 92-96%. Ini dimetabolisme di hati (oleh demethylation, hydroxylation) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. Waktu paruh plasma adalah dari 10 hingga 28 jam untuk amitriptyline dan dari 16 hingga 80 jam untuk nortriptyline. Ini dialokasikan oleh ginjal - 80%, sebagian dengan empedu. Eliminasi total dalam 7-14 hari. Amitriptyline melintasi penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi yang mirip dengan plasma.

Indikasi untuk digunakan

Mode aplikasi

Tablet Amitriptyline diresepkan secara oral (selama atau setelah makan).

Dosis harian Amitriptyline harian ketika diminum adalah 50-75 mg (25 mg dalam 2-3 dosis), kemudian dosis ditingkatkan 25-50 mg, sampai diperoleh efek antidepresan yang diinginkan..

Dosis terapeutik harian optimal adalah 150-200 mg (bagian maksimum dari dosis diambil pada malam hari). Pada depresi berat, resisten terhadap terapi, dosis dinaikkan menjadi 300 mg atau lebih, hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi. Dalam kasus ini, disarankan untuk memulai pengobatan dengan pemberian obat intramuskular atau intravena, sambil menggunakan dosis awal yang lebih tinggi, mempercepat peningkatan dosis di bawah kendali keadaan somatik.

Setelah menerima efek antidepresan persisten setelah 2-4 minggu, dosis secara bertahap dan perlahan dikurangi. Dalam kasus tanda-tanda depresi dengan dosis yang lebih rendah, perlu untuk kembali ke dosis sebelumnya.

Jika kondisi pasien tidak membaik dalam 3-4 minggu perawatan, maka terapi lebih lanjut tidak praktis.

Pada pasien usia lanjut dengan gangguan ringan, dalam praktik rawat jalan, dosisnya adalah 25-50-100 mg (maks) dalam dosis terbagi atau 1 kali sehari di malam hari. Untuk pencegahan migrain, nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berkepanjangan) dari 12,5-25 mg hingga 100 mg / hari. Interaksi dengan obat lain Amitriptyline mempotensiasi depresi SSP dengan obat-obatan berikut: antipsikotik, obat penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik narkotika sentral dan narkotika, obat-obatan untuk anestesi, alkohol.

Tetapkan intramuskular atau intravena. Untuk depresi berat yang resisten terhadap terapi: intramuskular atau intravena (disuntikkan perlahan!) Diberikan dalam dosis 10-20-30 mg hingga 4 kali sehari, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, dosis harian maksimum 150 mg; Setelah 1-2 minggu, mereka beralih ke mengambil obat di dalam. Anak-anak di atas 12 tahun dan orang tua diberikan dosis yang lebih rendah dan meningkatkannya lebih lambat.

Dengan penggunaan kombinasi amitriptyline dengan antipsikotik dan / atau antikolinergik, reaksi suhu demam dan obstruksi usus paralitik dapat terjadi. Amitriptyline mempotensiasi efek hipertensi katekolamin, tetapi menghambat efek obat yang mempengaruhi pelepasan norepinefrin.

Amitriptyline dapat mengurangi efek antihipertensi dari simpatolitik (octadine, guanethidine dan obat-obatan dengan mekanisme aksi yang sama).

Dengan pemberian simultan amitriptyline dan simetidin, peningkatan konsentrasi plasma amitriptyline dapat terjadi.

Penggunaan amitriptyline secara bersamaan dengan inhibitor MAO dapat menyebabkan kematian. Penghentian dalam pengobatan antara mengambil inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik harus setidaknya 14 hari!

Efek samping

Kontraindikasi

Overdosis

Interaksi dengan obat lain

instruksi khusus

Surat pembebasan

Deskripsi solusi

Kondisi penyimpanan

Pada suhu 10 ° C hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 2-3 tahun (tergantung pada bentuk rilis dan produsen). Jangan mengambil setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket!

Kondisi pengeluaran dari apotek - dengan resep dokter.

Sinonim

Struktur

Tablet berlapis amitriptyline mengandung 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sesuai dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.

Untuk 1 ml larutan untuk injeksi amitriptyline hidroklorida 10 mg (dalam hal amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzethonium klorida, air untuk injeksi.

Nama internasional: 5- (3-dimethylaminopropylidene) -10,11-dihydrodibenzocycloheptene.

Instruksi tablet Amitriptyline untuk digunakan

Tindakan amitriptyline

Efek utama amitriptyline adalah antidepresan. Ini juga memiliki efek obat penenang (sedatif), hipnotis dan anti-kecemasan. Ini tidak berpengaruh pada orang sehat dengan kondisi psikologis normal.

Efek yang ditunjukkan dimanifestasikan hanya dengan adanya depresi, gelisah, gelisah dan insomnia..

  • Obat bius.
  • Menstabilkan sayuran.
  • Antidiare (memperbaiki).
  • Menghilangkan gejala psikosomatis: ruam kulit, tekanan darah tinggi, mengembalikan nafsu makan, dll..
  • Efektif dalam beberapa bentuk enuresis (mengompol).

Instruksi untuk penggunaan

Penting untuk mematuhi rejimen dosis obat yang dianjurkan. Metode pemberian obat dan dosisnya ditentukan oleh bentuk pelepasan

Tablet

Obat dalam tablet dimaksudkan untuk pemberian oral. Pada saat yang sama, mereka harus ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan jumlah cairan yang cukup. Dosis tergantung pada usia dan karakteristik pasien:

  1. Orang dewasa diresepkan pada awal pengobatan 25-50 mg per hari. Dosis dibagi menjadi 2 dosis atau diminum segera sebelum tidur. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap hingga 200 mg per hari..
  2. Orang lanjut usia diresepkan dosis awal minimum 25 mg per hari, karena mereka lebih sensitif terhadap efek negatif dari zat aktif. Mereka mengambil dosis ini 1 kali sebelum tidur. Kemudian meningkat secara bertahap, setiap hari. Dosis terapeutik yang disarankan adalah sekitar 100 mg per hari.
  3. Dengan kerusakan ginjal yang parah, dosisnya dikurangi.

Obat ini dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang. Kursus terapeutik biasanya sekitar 6 bulan atau lebih..

Ampul

Obat dalam bentuk larutan digunakan secara intramuskular. Ini diresepkan untuk keadaan depresi parah yang sulit diobati. Fitur penggunaan:

  1. Obat ini diberikan dengan sangat lambat.
  2. Dosis harian awal adalah 10-30 mg amitriptyline. Lebih lanjut, peningkatan dosis secara bertahap dimungkinkan..
  3. Maksimum per hari disarankan untuk memasukkan tidak lebih dari 150 mg obat.
  4. Orang tua dan remaja dari usia 12 tahun, obat ini diresepkan dalam dosis yang lebih kecil.

Setelah 2 minggu menerapkan solusi, Anda harus memindahkan pasien ke tablet. Jika setelah sebulan penggunaan rutin pasien tidak mengamati peningkatan, maka obat harus dihentikan.

Perbedaan dalam mengambil Amitriptyline Grindeks

Penggunaan amitriptyline Grindeks memiliki beberapa perbedaan dari obat lain. Diantara mereka:

  1. Dosis. Pada awal terapi, pasien diresepkan dari 25 hingga 75 mg per hari. Dosis ditingkatkan 25 atau 50 mg secara bertahap sampai maksimum efektif tercapai - sekitar 200 mg. Pada depresi berat, ketika kecanduan obat diamati, itu diizinkan untuk mengambil dosis 300 mg atau lebih.
  2. Gunakan pada anak-anak. Alat seperti itu diizinkan untuk menunjuk anak-anak dari 6 tahun. Dalam kasus inkontinensia urin, mereka ditunjukkan untuk mengambil 12,5 atau 25 mg segera sebelum tidur (tidak lebih dari 2,5 mg per 1 kg berat badan).

Penarikan obat

Jika pasien perlu berhenti menggunakan obat ini, maka itu harus dihentikan, secara bertahap mengurangi dosisnya. Penghentian asupan yang tajam dapat memicu sindrom penarikan, yang disertai dengan sakit kepala, insomnia, lekas marah, dan kemunduran kesejahteraan..

Struktur

Zat aktif obat, terlepas dari bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan tambahan dapat bervariasi. Solusinya mengandung air untuk injeksi dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, senyawa magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidon. Tablet shell dibedakan dengan adanya pati, bedak, propilen glikol. Kapsul mengandung gelatin dan pewarna.

Efeknya pada tubuh hanya disediakan oleh zat aktif, komponen obat yang tersisa tidak memiliki aktivitas obat. Obat ini dibagikan secara ketat sesuai dengan resep.

Indikasi dan batasan

Amitriptyline membantu dengan berbagai gangguan mental dan neurologis. Alat semacam itu memiliki indikasi untuk digunakan:

  1. Berbagai jenis depresi, yang disertai dengan kecemasan, masalah tidur, agitasi. Ini diresepkan untuk endogen, involusional, neurotik, obat, depresi reaktif, serta timbul dari latar belakang kerusakan otak organik atau karena keracunan alkohol..
  2. Psikosis Paling sering diresepkan untuk skizofrenia, gangguan emosi, gangguan perilaku.
  3. Nyeri kronis melawan rematik, patologi onkologis.
  4. Sakit kepala dan serangan migrain, serta pencegahannya.
  5. Sindrom nyeri saraf. Ini dapat berupa neuralgia postherpetic, post-traumatic, atau diabetic..
  6. Inkontinensia urin pada malam hari pada anak kecil.
  7. Gangguan fobia.
  8. Bulimia, anoreksia psikogenik.
  9. Ulkus gastrointestinal.

Obat ini dikontraindikasikan jika pasien memiliki:

  • intoleransi individu terhadap komponennya (termasuk laktosa untuk bentuk tablet);
  • malabsorpsi laktosa-galaktosa;
  • kombinasi dengan MAO inhibitor;
  • keracunan alkohol pada fase akut;
  • keracunan dengan obat-obatan tertentu (obat tidur, psikotropika atau analgesik);
  • sumbatan usus;
  • fase delirium akut;
  • adanya glaukoma;
  • retensi urin pada latar belakang hiperplasia prostat;
  • hipokalemia;
  • beberapa patologi jantung (fase akut serangan jantung, detak jantung lambat, gangguan konduksi jantung, aritmia, penyakit jantung);
  • tahap berat hipertensi arteri;
  • atoni kandung kemih;
  • stenosis pilorus;
  • patologi ginjal dan hati yang parah.

Obat ini digunakan dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan dokter dengan adanya pembatasan seperti:

  • kecanduan alkohol;
  • asma bronkial;
  • tekanan intraokular tinggi;
  • pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang;
  • peningkatan produksi hormon tiroid;
  • angina pektoris dan gagal jantung;
  • hipotensi kandung kemih;
  • gangguan bipolar;
  • kejang epilepsi;
  • usia tua.

Produsen obat yang berbeda menetapkan batasan mereka sendiri pada penggunaan obat oleh anak-anak. Sebagai aturan, tidak dianjurkan untuk digunakan dalam perawatan anak-anak yang belum mencapai usia dewasa. Tetapi beberapa obat, misalnya, Amitriptyline-Grindeks, dapat digunakan untuk anak-anak dari 6 tahun. Lainnya (solusi untuk injeksi intramuskular) diizinkan untuk digunakan oleh remaja di atas 12 tahun.

Wanita hamil tidak diinginkan untuk mengambil antidepresan, terutama pada trimester pertama dan pada minggu-minggu terakhir kehamilan. Mengambil obat dalam dosis tinggi segera sebelum melahirkan memprovokasi terjadinya gangguan neurologis pada anak. Ia mungkin mengalami kantuk, lesu, refleks mengisap yang menurun.

Wanita menyusui dilarang minum obat. Zat aktifnya mampu menembus ke dalam ASI dan menyebabkan reaksi negatif pada bayi. Jika ada kebutuhan untuk mengambil amitriptyline selama menyusui, maka menyusui harus dihentikan.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kelompok inhibitor reuptake monoamina non-selektif. Ini memiliki efek sedatif dan timoanaleptik (antidepresan) yang kuat..

Amitriptyline meningkatkan kandungan serotonin dan norepinefrin dalam celah sinaptik di sistem saraf pusat dengan menghambat pengambilan kembali neurotransmiter ini dengan membran neuron presinaptik..

Amitriptyline memblokir reseptor H1-histamin, α1-reseptor adrenergik, dan reseptor kolinergik muskarinik M1 dan M2. Menurut hipotesis monoamina, ada korelasi antara fungsi serotonin dan norepinefrin dalam sinapsis otak dan nada emosi seseorang..

Hubungan yang jelas antara konsentrasi plasma amitriptyline dan efek klinis obat belum ditetapkan, tetapi dengan konsentrasi zat aktif dalam kisaran 100-260 μg / l, efek klinis optimal amitriptyline tampaknya tercapai..

Penurunan signifikan dalam depresi terjadi lebih lambat daripada konsentrasi plasma keseimbangan obat yang dicatat. Ini terjadi setelah sekitar 2-6 minggu terapi..

Amitriptyline juga memiliki efek seperti quinidine pada persarafan jantung oleh sistem saraf otonom.

Farmakokinetik

Obat ini cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum diamati 2-6 jam setelah pemberian amitriptyline oral.

Konsentrasi zat dalam plasma bervariasi secara signifikan pada pasien yang berbeda. Ketersediaan hayati sekitar 50%. Sekitar 95% dari amitriptyline berikatan dengan protein plasma. Diperlukan 4 jam untuk mencapai konsentrasi maksimum, dan konsentrasi keseimbangan diamati sekitar satu minggu setelah dimulainya terapi. Volume distribusi rata-rata 1085 l / kg. Amitriptyline dan metabolit aktifnya melewati sawar plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme obat terjadi di hati. Sekitar 50% dari amitriptyline mengalami efek dari bagian pertama melalui hati. Di bawah pengaruh sitokrom P450 N-demetilasi zat terjadi dengan pembentukan nortriptyline (metabolit aktif). Selanjutnya, amitriptyline dan nortriptyline dihidroksilasi untuk membentuk hidroksi aktif dan 10-hidroksimetabolit (metabolit amitriptyline) dan 10-hidroksi-nortriptyline (metabolit nortriptyline). Sebagai hasil dari konjugasi dengan asam glukuronat, metabolit tidak aktif terbentuk. Faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal dan konsentrasi plasma obat adalah laju hidroksilasi. Pada beberapa orang, karena karakteristik genetik, proses hidroksilasi melambat. Waktu paruh amitriptyline dan nortriptyline dari plasma darah pada pasien dengan gangguan fungsi hati meningkat.

Waktu paruh eliminasi adalah dari 9 hingga 46 jam untuk amitriptyline dan dari 18 hingga 95 jam - untuk nortriptyline. Bagian utama obat diekskresikan melalui usus dan ginjal dalam bentuk metabolit. Tidak berubah, hanya sejumlah kecil amitriptyline diekskresikan. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi metabolit melambat, tetapi laju metabolisme itu sendiri tetap tidak berubah. Karena amitriptyline dan protein plasma memiliki ikatan yang sangat tinggi, dialisis tidak efektif.

Sifat farmakologis

Obat tersebut termasuk dalam kelompok antidepresan. Ini adalah zat trisiklik dalam kategori inhibitor pengambilan neuron monoamine non-selektif..

Farmakodinamik

Farmakodinamik obat ini disebabkan oleh zat aktif utama - amitriptyline. Alat ini memiliki efek sebagai berikut:

  • mengurangi nafsu makan;
  • berjuang dengan inkontinensia urin;
  • memiliki efek antikolinergik;
  • analgesik;
  • menghambat pelepasan histamin;
  • memiliki efek sedatif yang kuat.

Mengambil amitriptyline mengurangi nafsu makan.

Mengkonsumsi obat memperlambat konduksi ventrikel jantung. Mengambil obat dalam dosis besar dapat menyebabkan blokade intraventrikular yang parah dan konsekuensi berbahaya lainnya.

Dalam proses penerapan obat, terjadi peningkatan konsentrasi norepinefrin di jalur sistem saraf pusat. Penggunaan obat yang berkepanjangan menyebabkan penurunan fungsi reseptor otak, optimalisasi pelepasan adrenalin dan serotonin. Karena efek ini, obat mengurangi kecemasan, intensitas manifestasi depresi, membantu dengan enuresis.

Dengan memblokir reseptor histamin dalam sel-sel perut, rasa sakit berkurang, dan daerah yang terkikis lebih cepat sembuh.

Seperti yang dijelaskan dalam petunjuk penggunaan, perbaikan di antara pasien dengan enuresis dikaitkan dengan peningkatan kemampuan kandung kemih untuk melakukan peregangan. Terjadi kejang sentral serotonin, tonus sfingter meningkat.

Penggunaan jangka panjang dari obat menyebabkan penurunan fungsi reseptor otak, optimalisasi pelepasan adrenalin dan serotonin..

Etiologi efek positif pada bulimia nervosa belum dijelaskan. Mekanisme alat ini sama seperti pada depresi. Tablet efektif dalam kedua diagnosis, terlepas dari kombinasi keduanya..

Penggunaan simultan obat dengan anestesi umum menyebabkan penurunan tekanan darah dan suhu tubuh.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati obat berbeda. Itu tergantung pada metode memasukkan zat ke dalam tubuh. Indikator ini dapat bervariasi dari 30-60%. Ketersediaan hayati nortriptyline - dari 46 hingga 70%.

Konsentrasi dalam plasma darah dapat mencapai 0,04-0,16 ng / ml. Obat ini melintasi sawar darah-otak dan histohematologis. Tingkat jaringan lebih besar dari plasma.

Di sel-sel hati, obat terurai. Obat terurai menjadi metabolit aktif dan tidak aktif..

Dari sistem kardiovaskular, zat aktif diekskresikan setelah 10-28 jam, dan metabolit obat - setelah 16-80 jam. Sekitar 80% diekskresikan oleh ginjal, beberapa dengan empedu. Setelah pembatalan, obat benar-benar meninggalkan tubuh manusia setelah 7-14 hari.

Obat menembus penghalang plasenta, masuk ke ASI. Kandungan zat dalam susu sama dengan dalam plasma darah.

Interaksi obat

Amitriptyline Nyelcome mempotensiasi depresi sistem saraf pusat dengan obat-obatan berikut: narkotika dan analgesik sentral, antipsikotik, antikonvulsan, hipnotik dan sedatif, alkohol, dan anestesi umum.

Obat-obatan yang menghambat isoenzim CYP2D6 (isoenzim utama yang dimetabolisme antidepresan trisiklik) dapat menghambat metabolisme amitriptyline dan meningkatkan konsentrasi plasma. Obat-obatan tersebut termasuk: antipsikotik, obat antiaritmia generasi terakhir (propafenone, procainamide, esmolol, amiodarone, phenytoin), inhibitor reuptake serotonin (dengan pengecualian citalopram, yang merupakan penghambat yang sangat lemah), penghambat-P.

Amitriptyline Nycomed dikontraindikasikan untuk digunakan bersamaan dengan inhibitor MAO, karena kombinasi seperti itu mengarah pada pengembangan sindrom serotonin, yang meliputi kram ketika tereksitasi, mioklonus, gangguan mental dengan kesadaran kabur dan koma. Obat ini dapat mulai digunakan 2 minggu setelah penghentian terapi dengan inhibitor MAO yang tidak dapat dipulihkan dan 1 hari setelah penarikan moclobemide (inhibitor MAO reversibel). Pada gilirannya, pengobatan dengan inhibitor MAO dapat dimulai tidak lebih awal dari 2 minggu setelah pembatalan Amitriptyline Nycomed. Dalam kedua kasus pertama dan kedua, terapi dengan inhibitor MAO dan amitriptyline dimulai dengan dosis kecil, yang kemudian secara bertahap meningkat..

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan obat-obatan berikut:

  • simpatomimetik (adrenalin, isoprenalin, fenilefredrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): efek obat ini pada sistem kardiovaskular meningkat;
  • agen penghambat adrenergik (metildopa, clonidine): kemungkinan melemahnya efek antihipertensi dari agen penghambat adrenergik;
  • m-antikolinergik (turunan fenotiazin, atropin, obat antiparkinson, biperiden, H blocker1-reseptor histamin): amitriptyline dapat meningkatkan efek obat ini pada usus, kandung kemih, organ penglihatan dan sistem saraf pusat; penggunaan bersama harus dihindari karena risiko peningkatan suhu yang kuat dan terjadinya obstruksi usus;
  • obat yang memperpanjang interval QT (obat antiaritmia, beberapa antipsikotik, H blocker)1-reseptor histamin, anestesi, sotalol, kloral hidrat): risiko pengembangan aritmia ventrikel meningkat;
  • garam lithium: dimungkinkan untuk meningkatkan toksisitas litium, dimanifestasikan oleh kejang tonik-klonik, tremor, pemikiran yang tidak terkoordinasi, halusinasi, kesulitan dalam mengingat dan sindrom antipsikotik ganas;
  • agen antijamur (terbinafine, flukonazol): konsentrasi serum amitriptyline meningkat dan toksisitas obat yang terkait dengannya meningkat.

Amitriptyline Nycomed digunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat-obatan berikut:

obat-obatan yang menghambat sistem saraf pusat (analgesik yang kuat, obat penenang dan hipnotik, obat yang mengandung etanol): adalah mungkin untuk meningkatkan penghambatan fungsi sistem saraf pusat;
penginduksi enzim hati mikrosomal (carbamazepine, rifampicin): metabolisme amitriptyline dapat meningkat dan konsentrasi plasma dapat menurun, yang pada akhirnya mengarah pada melemahnya efek antidepresan;
antipsikotik: saling menghambat metabolisme mungkin, yang dapat menyebabkan penurunan ambang kejang dan menyebabkan perkembangan kejang (kadang-kadang diperlukan penyesuaian dosis antipsikotik dan amitriptyline);
blocker saluran kalsium lambat, methylphenidate, cimetidine: konsentrasi plasma amitriptyline meningkat dan toksisitasnya meningkat;
pil tidur dan antipsikotik: penggunaan simultan amitriptyline, obat tidur dan antipsikotik tidak dianjurkan (jika perlu, penggunaan kombinasi ini harus sangat hati-hati);
asam valproik: peningkatan konsentrasi amitriptyline dan nortriptyline (mungkin memerlukan penurunan dosis obat);
sucralfate: penyerapan amitriptyline melemah dan efek antidepresannya menurun;
fenitoin: metabolisme fenitoin dihambat dan toksisitasnya meningkat (ataksia, tremor, nistagmus, dan hiperrefleksia dimungkinkan);
persiapan St. John's wort berlubang: metabolisme amitriptyline di hati diaktifkan dan konsentrasi maksimum dalam plasma menurun (penyesuaian dosis amitriptyline mungkin diperlukan).

Interaksi farmakologis

Obat ini tidak dikombinasikan dengan semua bahan obat dan lainnya. Dengan cara tertentu itu sepenuhnya dilarang untuk digabungkan.

Kombinasi dengan obat-obatan lain

Dilarang menggunakan amitriptyline secara bersamaan dengan inhibitor MAO. Ini dapat menyebabkan sindrom serotonin, yang menyebabkan kejang, mioklonus, delirium dan koma, yang dapat menyebabkan kematian..

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat dengan:

  • antipsikotik;
  • pil tidur dan obat penenang;
  • obat antikonvulsan dan antiparkinson;
  • obat penghilang rasa sakit narkotika;
  • sarana untuk anestesi;
  • obat antihipertensi;
  • antikolinergik.

Kombinasi tersebut menyebabkan konsekuensi negatif (depresi sistem saraf pusat, perkembangan reaksi yang merugikan).

Kombinasi dengan alkohol

Menggabungkan obat dengan alkohol dilarang. Ini mengandung etil alkohol, yang bila dikombinasikan dengan antidepresan dapat menyebabkan depresi SSP. Selain itu, kombinasi ini memicu peningkatan manifestasi reaksi merugikan yang dijelaskan, yang dapat menyebabkan koma.

instruksi khusus

Obat ini adalah antidepresan yang manjur. Saat mengambilnya, nuansa berikut harus diperhitungkan:

  1. Kombinasi dengan MAO inhibitor menyebabkan kematian.
  2. Dosis lebih dari 150 mg per hari meningkatkan risiko kejang jika mereka memiliki riwayat.
  3. Perawatan dengan psikosis manik-depresi dapat memicu perkembangan tahap manik.
  4. Di tengah depresi, pikiran untuk bunuh diri mungkin timbul.
  5. Lansia membutuhkan penyesuaian dosis.
  6. Jika setelah minum obat selama 1 bulan tidak ada perbaikan, maka itu harus dibatalkan.

Dilarang mengendarai mobil selama periode penggunaan obat, serta melakukan tindakan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian.

Regimen dosis

Dosis amitriptyline dipilih secara individual untuk setiap pasien. Diketahui bahwa dalam dosis minimal, obat tersebut praktis tidak memiliki efek terapi. Dosis sedang memiliki efek yang menarik, yang tinggi memiliki efek sedatif. Informasi ini digunakan ketika memilih rejimen dosis..

Pertama, 50 mg obat diresepkan sekali sehari, kemudian setiap dosis secara bertahap meningkat 25 mg. Dosis terapi rata-rata adalah 200 mg, tetapi jika perlu dapat ditingkatkan atau dikurangi. Interval konsentrasi, mengarah ke efek yang menyenangkan dan obat penenang, adalah individu untuk setiap pasien. Efek obat dapat diamati setidaknya dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Dalam kasus apa yang ditunjuk

Indikasi untuk penggunaan "Amitripilin" adalah, misalnya, penyakit seperti:

anoreksia dan bulimia;

Kadang-kadang obat ini diresepkan untuk anak-anak dengan enuresis..

Obat yang agak kuat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang hadir. Ini sebenarnya memberi banyak efek samping. Pasien yang menggunakan obat "Amitriptyline" sering diamati:

gangguan fokus;

sembelit dan obstruksi usus;

lesu dan kantuk;

pusing dan tekanan darah rendah;

Juga, orang yang mengambil kursus menggunakan obat ini mungkin mengalami pingsan..

Ada juga cukup banyak kontraindikasi untuk obat ini. Misalnya, ia tidak diresepkan untuk pasien jika mereka memiliki masalah seperti:

penyakit kandung kemih.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk skizofrenia, asma bronkial, epilepsi dan beberapa penyakit lainnya.

Kontraindikasi

  • infark miokard (termasuk yang terbaru)
  • aritmia jantung;
  • pelanggaran konduksi intraventrikular dan atrioventrikular;
  • sindrom bawaan dari interval QT yang diperpanjang dan pemberian bersama dengan obat-obatan yang dapat memperpanjang interval QT;
  • bradikardia;
  • hipokalemia;
  • bentuk glaukoma sudut tertutup;
  • ileus paralitik;
  • penyempitan pilorus (pilorus stenosis);
  • hiperplasia prostat disertai dengan retensi urin;
  • gangguan mental akut;
  • keracunan alkohol akut;
  • keracunan akut dengan analgesik, psikotropika, dan hipnotis;
  • defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
  • anak-anak di bawah 12 tahun;
  • periode menyusui;
  • penggunaan simultan dengan inhibitor MAO (monoamine oksidase), serta mengambil inhibitor MAO dua minggu sebelum memulai terapi amitriptyline;
  • peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen obat individu.

Relatif (Amitriptyline Nycomed tablet 25 mg dan 10 mg digunakan dengan hati-hati):

  • penyakit pada sistem kardiovaskular (hipertensi arteri, angina pektoris);
  • glaukoma sudut-tertutup, sudut akut ruang mata dan ruang anterior mata datar, meningkatkan tekanan intraokular;
  • gangguan fungsi ginjal dan / atau hati;
  • hipotensi kandung kemih, retensi urin;
  • hiperplasia prostat;
  • penyakit darah;
  • hipertiroidisme;
  • alkoholisme kronis;
  • gangguan bipolar, skizofrenia;
  • kondisi kejang, epilepsi;
  • usia lanjut;
  • penggunaan simultan dengan obat tidur dan obat antipsikotik.

Pendapat pasien tentang obat Saroten

Efek antidepresan ketika mengambil obat ini, dilihat dari ulasan pasien, dicapai cukup cepat. Setidaknya dalam hal ini, Saroten tidak kalah dengan obat-obatan di atas, termasuk Amitriptyline itu sendiri. Dia menghilangkan depresi dan serangan panik dengan sangat baik. Selain itu, seperti yang dicatat oleh pasien, orang yang memakainya biasanya memperbaiki tidur dan meningkatkan kepercayaan diri.

Banyak pasien juga percaya bahwa obat ini telah digunakan untuk pengobatan depresi dan serangan panik untuk waktu yang sangat lama. Artinya, efeknya pada jiwa dan tubuh pasien dengan dokter telah dipelajari dengan baik..

Kerugian dari obat ini, pasien biasanya atribut yang tinggi, dibandingkan dengan banyak antidepresan lainnya, biaya.

Mereka yang mencari analog Anitriptyline tanpa efek samping pasti harus memperhatikan terutama untuk obat ini. Ini jarang memiliki efek negatif pada tubuh pasien.

Dalam hal efektivitas, ini melampaui semua analog yang dipertimbangkan di atas..

Adapun kekurangan obat ini, dilihat dari ulasannya, kadang-kadang masih dapat menyebabkan sembelit parah dan mulut kering. Pasien menganggap bahwa tablet Saroten sedikit minus sehingga sangat sulit untuk membaginya menjadi dua dan empat bagian.