Utama / Diagnostik

Klasifikasi antipsikotik atipikal

Diagnostik

S.N. Mosolov
Klasifikasi klinis dan neurokimia obat antipsikotik modern

Institut Penelitian Moskow Psikiatri, Kementerian Kesehatan Federasi Rusia

Dari awal pembentukan psikiatri ilmiah, terapi antipsikotik telah menjadi faktor kunci dalam perawatan pasien yang sakit jiwa..

Sintesis dan studi selanjutnya tentang chlorpromazine (chlorpromazine) pada awal 1950-an menandai pembukaan era psikofarmakologi dalam sejarah perawatan penyakit mental..

Pada tahun 1958, bersama dengan antipsikotik lain (turunan fenotiazin: trifluoperazin, tioproperazin, dll.), Haloperidol, salah satu antipsikotik yang paling kuat dan nenek moyang kelompok butyrophenone, mulai digunakan; pada tahun 1966 - sulpiride, nenek moyang kelompok benzamid dan perwakilan antipsikotik yang paling menonjol dari aksi stimulasi (disinhibiting); pada tahun 1968 - clozapine, pendiri kelompok antipsikotik atipikal clopidogrel, obat yang secara praktis tidak menyebabkan efek samping ekstrapiramidal; dan pada akhir 80-an dan awal 90-an, antipsikotik atipikal lainnya, obat yang ditandai oleh toleransi yang secara signifikan lebih tinggi (terutama di bidang neurologis) dan mengurangi keparahan gejala negatif pada pasien dengan skizofrenia.

Hipotesis yang diajukan tentang hubungan antara antipsikotik dan tindakan ekstrapiramidal dari antipsikotik kemudian menemukan konfirmasi yang cemerlang dalam mendeteksi aktivitas penghambat dopamin spesifik di dalamnya. Kemampuan untuk memblokir reseptor dopaminergik postinaptik dengan peningkatan kompensasi dalam sintesis dan metabolisme dopamin, sebagaimana dibuktikan dengan meningkatnya kandungan produk peluruhan utama dopamin - asam homovanilinik dalam cairan biologis, adalah satu-satunya sifat biokimia umum untuk semua antipsikotik.

Dalam beberapa tahun terakhir, sehubungan dengan munculnya metode penelitian baru, seperti pengikatan ligan radioisotop dan pemindaian tomografi emisi positron, kemajuan signifikan telah terjadi dalam bidang penjelasan mekanisme biokimiawi halus dari aksi antipsikotik. Secara khusus, kekuatan komparatif dan tropisme obat-obatan untuk mengikat neuroreseptor individu di berbagai daerah dan struktur otak ditentukan..

Ketergantungan langsung dari keparahan efek antipsikotik obat pada kekuatan efek pemblokirannya pada berbagai reseptor dopaminergik ditunjukkan. Baru-baru ini, 4 jenis reseptor tersebut telah dibedakan: D1 terletak terutama di daerah substansi hitam dan striatum (yang disebut wilayah nigrostrial) dan wilayah prefrontal, D2 - di nigrostrial, daerah mesolimbik, dan kelenjar hipofisis anterior (sekresi prolaktin), D3 (Presinaptik) - dalam berbagai struktur otak dan mengontrol aktivitas dopaminergik sesuai dengan jenis umpan balik negatif, D4 (Presinaptik) - terutama di daerah nigrostrial dan mesolimbik.

Pada saat yang sama, saat ini, dapat dianggap terbukti bahwa blokade D2-reseptor menyebabkan perkembangan efek sedatif antipsikotik dan sekunder, serta efek samping ekstrapiramidal. Manifestasi klinis lain dari blokade reseptor jenis ini adalah efek analgesik dan antiemetik dari antipsikotik (pengurangan mual, muntah karena penghambatan pusat muntah), serta penurunan kadar hormon pertumbuhan dan peningkatan produksi prolaktin (efek samping neuroendokrin, termasuk galaktorea dan ketidakteraturan menstruasi). Blokade berkepanjangan dari nigrostrial D2-reseptor menyebabkan munculnya hipersensitivitas mereka, bertanggung jawab untuk pengembangan diskinesia akhir dan "psikosis hipersensitivitas." Kemungkinan manifestasi klinis blokade presinaptik D3- dan D4-reseptor dikaitkan terutama dengan efek stimulasi antipsikotik. Karena blokade parsial reseptor ini di daerah nigrostrial dan mesolimbocortical, mengaktifkan dan antipsikotik (kuat, sangat aktif) tajam dalam dosis kecil dapat merangsang, dan dalam dosis tinggi, menghambat transmisi dopaminergik. Dalam beberapa tahun terakhir, minat terhadap fungsi sistem serotonergik otak, termasuk reseptor serotonin, telah meningkat tajam. Faktanya adalah bahwa di berbagai bagian otak sistem serotonergik memiliki efek modulasi pada struktur dopaminergik. Secara khusus, di daerah mesokortikal, serotonin menghambat pelepasan dopamin, masing-masing, blokade reseptor serotonin postinaptik menyebabkan peningkatan konten dopamin. Seperti yang Anda ketahui, perkembangan gejala negatif pada skizofrenia dikaitkan dengan hipofungsi neuron dopamin dalam struktur prefrontal korteks serebral.

Sekitar 15 jenis reseptor serotonin sentral saat ini diketahui. Secara eksperimental ditemukan bahwa antipsikotik mengikat terutama pada reseptor serotonin (5-HT) dari tiga jenis pertama. Pada 5-jam1a-reseptor, obat-obatan ini memiliki efek stimulasi (agonistik). Kemungkinan konsekuensi klinis dari efek ini dapat dimanifestasikan dalam peningkatan aktivitas antipsikotik, penurunan keparahan gangguan kognitif, koreksi gejala negatif, efek antidepresan dan penurunan jumlah efek samping ekstrapiramidal. Efek antipsikotik pada reseptor serotonin tipe 2, terutama pada subtipe a dan c, adalah penting. 5-jam2a-reseptor terletak terutama di korteks serebral dan sensitivitasnya pada pasien dengan skizofrenia meningkat. Karena itu, dengan blokade 5-HT2a-reseptor mengikat kemampuan antipsikotik generasi baru untuk mengurangi keparahan gejala negatif, meningkatkan fungsi kognitif, mengatur tidur dengan meningkatkan total durasi fase tidur gelombang lambat (gelombang-d), mengurangi agresivitas dan melemahkan gejala depresi dan sakit kepala seperti migrain (dihasilkan dari gangguan serebrovaskular) sakit kepala. Di sisi lain, dengan blokade 5-HT2a-reseptor dapat meningkatkan efek hipotensi dan gangguan ejakulasi pada pria. Diyakini bahwa efek antipsikotik pada 5-HT2s-reseptor menyebabkan efek sedatif (anxiolytic), nafsu makan meningkat (disertai dengan peningkatan berat badan) dan penurunan produksi prolaktin. 5-jam3-reseptor sebagian besar di daerah limbik dan, ketika mereka diblokir, efek antiemetik terutama berkembang, dan efek antipsikotik dan ansiolitik ditingkatkan.

Terjadinya gejala seperti parkinson juga tergantung pada kekuatan pemblokiran obat pada reseptor kolinergik muskarinik. Efek pemblokiran kolinolitik dan dopamin sampai batas tertentu dalam hubungan timbal balik. Diketahui, misalnya, bahwa di wilayah nigrostrial D2-reseptor menghambat pelepasan asetilkolin. Dengan blokade lebih dari 75% D2-reseptor di wilayah nigrostrial, keseimbangan terganggu mendukung sistem kolinergik. Inilah tepatnya alasan untuk efek korektif pada efek samping ekstrapiramidal antipsikotik dari obat antikolinergik (korektor). Thioridazine (meleryl, sonapax), chlorprothixene (truxal), clozapine (leponex) dan olanzapine (ziprex) memiliki tropisme yang tinggi untuk reseptor muskarinik dan secara praktis tidak menyebabkan efek samping ekstrapiramidal, karena mereka secara bersamaan memblokir reseptor kolin dan dopaminergik. Turunan haloperidol dan fenotiazin dari seri piperazine memiliki efek nyata pada reseptor dopamin, tetapi memiliki efek yang sangat kecil pada reseptor kolin. Ini karena kemampuan mereka untuk menyebabkan efek samping ekstrapiramidal yang nyata, yang berkurang ketika dosis sangat tinggi digunakan, ketika efek kolinolitik menjadi nyata. Selain mengurangi efek pemblokiran dopamin pada D2-reseptor daerah nigrostrial dan leveling efek samping ekstrapiramidal, efek kolinergik yang kuat dapat menyebabkan penurunan fungsi kognitif, termasuk gangguan mnestik, serta efek samping perifer (membran mukosa kering, akomodasi kabur, sembelit, retensi urin, kebingungan, dll. ).

Efek pemblokiran antipsikotik yang cukup kuat memiliki reseptor histamin tipe 1, yang terutama terkait dengan keparahan efek sedatif, serta peningkatan berat badan karena peningkatan nafsu makan. Efek antiallergic dan antipruritic dari antipsikotik juga dikaitkan dengan sifat antihistamin mereka..

Selain efek dopamin, antiserotonergik, antikolinergik, dan antihistamin, sebagian besar antipsikotik memiliki sifat adrenolitik, mis. blok sentral dan periferal a1- reseptor adrenergik. Adrenergik blocker, seperti chlorpromazine dan chlorprotixen, memiliki efek sedatif yang nyata. Selain itu, efek pemblokiran obat-obatan ini menyebabkan efek samping hipotensi dan neurovegetatif lainnya (takikardia, pusing, dll.), Serta peningkatan efek hipotensi adrenoblocker prazosin (pratisol, minipres) dan terazosin (gitrin).

Di bawah kondisi eksperimental, kekuatan ikatan (afinitas) antipsikotik individu dengan berbagai jenis neuroreseptor ditentukan (lihat tabel). Menurut profil aksi neurokimia, semua antipsikotik yang disajikan dapat dibagi menjadi 5 kelompok.

Kelompok pertama terdiri dari pemblokir selektif (selektif) D2- dan D4-reseptor (sulpiride, amisulpiride, haloperidol, pimozide). Obat-obatan ini terutama milik kelompok turunan benzamid dan butyrophenone. Dalam dosis kecil, terutama karena blokade presinaptik D4-reseptor mereka mengaktifkan transmisi dopaminergik impuls saraf dan memiliki efek stimulasi (disinhibiting), dalam dosis besar mereka memblokir D2-reseptor di semua area otak, yang secara klinis dimanifestasikan oleh efek antipsikotik yang nyata, serta efek samping ekstrapiramidal dan endokrin (akibat prolaktinemia).

Kelompok kedua termasuk pemblokir sangat aktif D2-reseptor, serta obat-obatan yang secara ringan atau sedang memblokir 5-HT2a- dan a1- reseptor (flupentixol, fluphenazine, zuclopentixol, perphenazine, dll.), yaitu terutama turunan piperazine dari phenothiazine atau thioxanthenes yang dekat dengannya dalam struktur stereokimia. Seperti obat-obatan dari kelompok pertama, antipsikotik ini terutama memiliki efek antipsikotik (tajam) yang jelas, dan juga menyebabkan efek samping ekstrapiramidal dan prolaktinemia. Dalam dosis kecil, obat dari kelompok ini memiliki efek pengaktifan (psikostimulasi) yang sedang.

Kelompok ketiga terdiri dari antipsikotik sedatif polivalen, yang memblokir sebagian besar neuroreseptor non-diferensial. Obat-obatan ini memiliki efek pemblokiran yang jelas pada reseptor dopamin, dan juga memberikan efek adrenolitik dan antikolinergik yang kuat. Kelompok ini mencakup sebagian besar antipsikotik sedatif, terutama turunan fenotiazin alifatik dan piperidin, serta thioxanthenes yang dekat dengan mereka dalam hal struktur stereokimia (chlorpromazine, levomeprozazin, chlorprotixen, thioridazine, dll.). Spektrum aktivitas psikotropika obat-obatan ini terutama didominasi oleh efek sedatif primer yang diucapkan, yang berkembang terlepas dari dosis yang digunakan, dan efek antipsikotik moderat. Selain itu, karena efek cholinolytic yang diucapkan, obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan reaksi ekstrapiramidal ringan atau sedang dan efek samping neuroendokrin, tetapi sering mengarah pada pengembangan hipotensi ortostatik dan reaksi otonom lainnya karena blokade parah.1- adrenoreseptor.

Kelompok obat yang keempat termasuk antipsikotik, secara seimbang, yaitu sama-sama memblokir D2- dan 5-HT2a-reseptor (yang terakhir sedikit lebih besar) dan sampai tingkat sedang - a1- reseptor adrenergik. Kelompok ini termasuk perwakilan dari generasi baru antipsikotik atipikal (risperidone, ziprasidone dan sertindole) yang memiliki struktur kimia yang berbeda. Mekanisme kerja neurokimiawi obat-obatan ini menentukan efek selektif mereka terutama pada daerah mesolimbik dan mesokortikal otak. Oleh karena itu, bersama dengan efek antipsikotik yang jelas, tidak adanya atau keparahan efek samping ekstrapiramidal yang lemah (ketika menggunakan dosis terapi) prolaktinemia ringan atau sedang dan sifat adrenolitik sedang (reaksi hipotensif), kelompok antipsikotik ini dengan stimulasi tidak langsung penularan dopaminergik pada korteks serebral dapat memperbaiki gejala negatif..

Dan akhirnya, kelompok kelima terdiri dari antipsikotik atipikal polivalen yang dibenzodiazepine trisiklik atau struktur yang dekat dengannya (clozapine, olanzapine, zotepine dan quetiapine). Seperti obat-obatan dari kelompok ketiga, obat-obat ini secara khas memblokir sebagian besar neuroreseptor. Namun 5-HT2a-reseptor diblokir lebih kuat daripada D2- dan D4- reseptor, terutama yang terletak di wilayah nigrostrial. Ini menentukan tidak adanya yang sebenarnya atau efek ekstrapiramidal yang lemah dan tidak adanya efek samping neuroendokrin yang terkait dengan peningkatan produksi prolaktin dengan efek antipsikotik yang jelas dan kemampuan untuk mengurangi keparahan gejala negatif. Selain itu, semua obat dalam kelompok ini memiliki sifat adrenolitik dan antihistamin, yang menentukan efek sedatif dan hipotensi. Clozapine dan olanzapine memiliki efek pemblokiran yang cukup jelas pada reseptor muskarinik dan mengarah pada pengembangan efek samping cholinolytic..

Dengan demikian, tingkat pengetahuan saat ini tentang mekanisme neurokimia aksi antipsikotik memungkinkan kami untuk menawarkan klasifikasi farmakodinamik berdasarkan kelompok obat psikotropika yang lebih patogenetis. Penggunaan klasifikasi ini memungkinkan untuk secara signifikan memprediksi spektrum aktivitas psikotropika, toleransi dan kemungkinan interaksi obat dari obat tertentu. Dengan kata lain, kekhasan aktivitas neurokimia obat sebagian besar menentukan fitur aktivitas klinisnya, yang harus dipandu oleh ketika memilih satu atau lain obat antipsikotik untuk pasien tertentu..

Antipsikotik: daftar obat tanpa resep, klasifikasi, efek samping

Neuroleptik - obat psikotropika yang diresepkan untuk gangguan psikotik, neurologis dan psikologis dengan berbagai tingkat keparahan.

Mereka berhasil mengatasi serangan skizofrenia, oligophrenia, dan pikun karena aksi senyawa kimia berikut: fenotiazin, butyrophenone, dan diphenylbutylpiperidine.

Obat apa ini??

Sebelum obat yang disintesis secara kimiawi ditemukan, obat dengan bahan herbal - belladonna, pemutih, opiat, tidur narkotika, bromida, atau garam lithium - digunakan untuk mengobati penyakit mental..

Sudah pada tahun 1950, antipsikotik pertama - klorpromazin (chlorpromazine) mulai digunakan secara aktif..

Antipsikotik dari generasi pertama muncul 8 tahun setelah chlorpromazine - reserpin alkaloid, triftazine dan haloperidol. Mereka tidak memiliki efek yang diinginkan, menyebabkan gangguan neurologis dan efek samping (depresi, apatis, dll.).

Antipsikotik menghilangkan stres emosional, meningkatkan efek obat penghilang rasa sakit, memiliki efek antipsikotik, kognitif, dan psikoaktif pada tubuh..

Mereka diresepkan untuk menghilangkan gejala patologi, seperti:

Mekanisme kerja antipsikotik adalah untuk menekan impuls saraf dalam sistem tersebut (limbik, mesokortikal) dari otak manusia yang bertanggung jawab untuk produksi dopamin dan serotonin..

Mekanisme kerja antipsikotik

Mereka memiliki waktu paruh pendek dan diserap dengan baik oleh metode administrasi apa pun, tetapi periode paparan sistem saraf pendek - oleh karena itu, mereka diresepkan dalam kombinasi, untuk saling menstimulasi.

Antipsikotik, yang menembus BBB antara sistem saraf pusat dan peredaran darah, terakumulasi di hati, di mana terdapat kerusakan total obat-obatan, setelah itu mereka diekskresikan melalui usus dan sistem urogenital. Waktu paruh antipsikotik adalah dari 18 hingga 40 jam, dan bahkan 70 jam dalam kasus Haloperidol.

Indikasi untuk digunakan

Semua jenis antipsikotik ditujukan untuk menghilangkan gejala produktif, depresi, dan defisiensi pada penyakit mental berikut:

Obat ini diberikan dengan suntikan, tetes, atau tablet atas permintaan pasien. Dokter mengatur obat, dimulai dengan dosis yang ditingkatkan, secara bertahap menguranginya. Setelah akhir terapi, direkomendasikan tablet anti-preventif dengan tindakan jangka panjang..

Klasifikasi

Pada paruh kedua abad ke-20, obat-obatan psikotropika diklasifikasikan menjadi antipsikotik khas (generasi lama) dan atipikal (generasi baru), yang pada gilirannya dibedakan:

pada zat aktif utama dan turunannya dalam komposisi kimianya:

  • thioxanthene (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • phenothiazine (chlopromazine, periciazine)
  • benzodiazepine (Sulpiride, Thiapride)
  • barbiturate (barbital, butisol)
  • indole (dicarbin, reserpin)

oleh efek klinis:

Obat yang paling umum di antara antipsikotik khas:


Obat yang paling umum di antara antipsikotik atipikal:

Efek samping

Semakin besar dosis dan perjalanan terapi antipsikotik, semakin tinggi kemungkinan konsekuensi yang tidak menyenangkan bagi tubuh.

Efek samping dari antipsikotik juga terkait dengan faktor usia, status kesehatan dan interaksi dengan obat lain..

Mereka dapat menyebabkan:

  • gangguan endokrin (prolaktinemia, amenore, disfungsi ereksi)
  • gangguan pada sistem saraf pusat (akathasia, distonia otot, parkinsonisme)
  • sindrom antipsikotik (kelesuan, bicara tidak jelas, krisis okulogi, di mana kepala miring ke belakang dan mata berputar)
  • nafsu makan terganggu, kantuk, penurunan berat badan, atau meningkat

Beberapa pasien, tidak menunggu perbaikan setelah perawatan, yang efeknya tidak terjadi dengan segera, mencoba untuk mengatasi depresi dengan bantuan alkohol. Tetapi menggabungkan antipsikotik dan alkohol sangat dilarang, karena ketika berinteraksi, mereka dapat menyebabkan keracunan dan bahkan stroke.

Antipsikotik generasi baru tanpa efek samping

Berkat perkembangan aktif para peneliti, daftar antipsikotik diperbarui setiap tahun dengan antipsikotik generasi baru, yang sekarang dapat dibedakan berdasarkan durasi dan tingkat keparahan efek klinis, mekanisme aksi dan struktur kimia.

Obat-obatan modern memiliki lebih sedikit efek pada otak, tidak menyebabkan kecanduan dan efek samping, tetapi lebih mungkin antidepresan yang menghilangkan gejala, daripada pengobatan..

Ini termasuk: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Manfaat:

  • reaksi psikomotorik tidak terwujud
  • aman untuk merawat anak
  • risiko mengembangkan patologi berkurang
  • portabilitas mudah
  • hanya satu dosis obat sudah cukup untuk mencapai hasil positif
  • membantu dengan penyakit kulit (penelitian terbaru menunjukkan bahwa perawatan kulit kering dengan antipsikotik memberikan hasil positif pada orang tua yang penyakitnya berhubungan dengan neuralgia)

Daftar obat-obatan tanpa resep

Ada sejumlah antipsikotik yang tersedia di pasaran..

Mereka dianggap aman bagi pasien, membantu menghilangkan stres, kram otot, depresi dan gangguan mental..

  • Ariprizol (pengobatan gangguan bipolar tipe 1) - 2500 p. / 30 tablet.
  • Afobazole (pengobatan skizofrenia) - 700 p / 60 tablet.
  • Quetiapine (pengobatan psikosis akut dan kronis) - 700 p / 60 tablet.
  • Olanzapine (pengobatan gangguan psikotik dan afektif) - 300 p. / 30 tablet.
  • Risperidone (pengobatan skizofrenia, penyakit Alzheimer, demensia) - 160 p. / 20 tablet.
  • Tizercin (pengobatan oligophrenia, epilepsi, peningkatan efek analgesik) - 231 rubel. / 10 amp.

Kebanyakan orang keliru tentang bahaya antipsikotik, tetapi farmakologi tidak tinggal diam, dan antipsikotik dari generasi tua hampir tidak pernah digunakan dalam pengobatan.

Obat-obatan modern praktis tidak memiliki efek samping, dan aktivitas otak dipulihkan dalam waktu tiga hari setelah obat dikeluarkan dari tubuh.

Dalam kasus keracunan dengan antipsikotik, neurasthenia dan untuk menghentikan "sindrom penarikan", Cytofavin dan Mexidol diresepkan.

Antipsikotik atipikal

... kelompok obat baru telah muncul - antipsikotik, yang pada tingkat lebih rendah menyebabkan gangguan ekstrapiramidal, umumnya memiliki profil efek samping yang lebih baik.

Menurut definisi MELTZER (1996), antipsikotik atipikal adalah obat yang secara efektif menghilangkan gejala produktif dan negatif dan tidak menyebabkan efek neurologis samping..

Karena antipsikotik atipikal menyebabkan lebih sedikit efek samping neurologis daripada antipsikotik klasik *, mereka telah memperoleh popularitas besar. Selain itu, spektrum penggunaannya telah berkembang dalam kasus disfungsi sistem saraf pusat. Jadi, misalnya, risperidone sering digunakan untuk mengobati pasien dengan demensia **, dalam struktur sindrom yang ada gangguan seperti kecemasan dan kecemasan motorik..

MEKANISME AKSI DAN EFEK KLINIS antipsikotik atipikal

Antipsikotik atipikal adalah sekelompok obat yang heterogen dalam hal mekanisme aksi neurotransmitter, spektrum efek psikotropika dasar dan tambahan, dan efek yang tidak diinginkan. Beberapa dari mereka ditandai dengan efek gabungan selektif pada reseptor serotonin / dopamin, sementara yang lain memiliki profil reseptor yang lebih luas atau antagonis spesifik reseptor dopamin. Dipercayai bahwa kemampuan untuk memblokir reseptor serotonergik 5-HT2A berperan penting dalam mekanisme kerja antipsikotik atipikal. Tetapi bukan indikator pengikatan absolut reseptor 5-HT-2A oleh antipsikotik yang lebih penting, tetapi rasio indikator ini dengan jumlah pengikatan reseptor D2-dopaminergik (seperti diketahui, antipsikotik tradisional aktif karena kemampuan untuk memblokir reseptor D2-dopaminergik).

Blokade reseptor 5-HT2A, seperti yang diyakini saat ini, memungkinkan sifat-sifat klinis dan farmakologis berikut dari generasi baru antipsikotik atipikal yang akan diberikan:

(1) aktivitas antipsikotik (diasumsikan bahwa reseptor 5-HT2A pada tingkat neuron piramidal kortikal dapat memainkan peran yang menentukan dalam terjadinya psikosis karena efek modulasi pada neurotransmisi glutamatergik intrakortikal dan kortiko-subkortikal);

(2) efek pada gejala negatif (peran klinis yang signifikan dari blokade reseptor 5-HT2A dalam mengurangi gejala negatif primer adalah karena interaksi sistem serotonergik dan dopaminergik pada tingkat korteks prefrontal; penurunan aktivitas fungsional dari hubungan ini dalam sistem serotonergik mengurangi penghambatan neuron dopaminergik yang disebabkan oleh serotonin yang disebabkan oleh serotonin yang disebabkan oleh serotonin, yang disebabkan oleh aktivasi transmisi dopaminergik, khususnya dengan meningkatkan pelepasan dopamin dari ujung presinaptik di korteks prefrontal);

(3) efek pada fungsi kognitif (diasumsikan bahwa ini disebabkan oleh peningkatan pelepasan dopamin dan asetilkolin dalam struktur korteks prefrontal; juga diasumsikan bahwa pada kondisi stres blokade reseptor 5-HT2A mencegah dampak negatif dari stres pada proses kognitif di hippocampus);

(4) penurunan risiko gangguan ekstrapiramidal (diyakini bahwa interaksi neuron serotonergik dan dopaminergik pada tingkat striatum dalam kondisi normal menghambat aktivitas penularan dopaminergik; oleh karena itu, menghambat reseptor 5-HT2A mengurangi penindasan aktivitas neuron dopaminergik yang diinduksi serotonin dan mengurangi aktivitas fungsional mereka, mengurangi aktivitas fungsional mereka, mengurangi aktivitas fungsional mereka, dan meningkatkan aktivitas fungsional mereka). terjadinya gangguan ekstrapiramidal).

Semua obat dalam kelompok ini telah menyatakan pemblokiran adrenergik dan antihistamin, yang menentukan efek sedatif dan hipotensi. Blok clozapine dan olanzapine cukup kuat, serta reseptor m-cholinergic, yang terkait dengan efek samping yang terkait.


. Fitur utama neuroleptik atipikal adalah kemampuannya untuk secara bersamaan memblokir reseptor dopamin tipe kedua (reseptor D2) dan reseptor serotonin tipe 2A (reseptor 5-HT2A), yang menentukan tidak adanya atau lemahnya efek samping ekstrapiramidal, serta tidak adanya peningkatan sekresi efek samping ekstrapiramidal..

Pertimbangkan klasifikasi antipsikotik menurut profil neurokimia, dan tempat apa yang ditempati oleh antipsikotik atipikal di dalamnya.

Menurut profil aksi neurokimia, semua antipsikotik dapat dibagi menjadi 5 kelompok (S. N. Mosolov, klasifikasi klinis dan neurokimia obat antipsikotik modern; Institut Penelitian Psikiatri Moskow, Kementerian Kesehatan Federasi Rusia):

Kelompok pertama terdiri dari bloker selektif (selektif) dari reseptor D2 dan D4 (sulpiride, amisulpiride, haloperidol, pimozide). Obat-obatan ini terutama milik kelompok turunan benzamid dan butyrophenone. Dalam dosis kecil, terutama karena blokade reseptor D4 presinaptik, mereka mengaktifkan transmisi dopaminergik dari impuls saraf dan memiliki efek stimulasi (disinhibiting), dalam dosis besar mereka memblokir reseptor D2 di semua area otak, yang secara klinis dimanifestasikan oleh efek antipsikotik yang diucapkan, serta ekstrapiramidal. dan efek samping endokrin (akibat prolaktinemia).

Kelompok kedua meliputi penghambat reseptor D2 yang sangat aktif, serta obat yang secara perlahan atau sedang memblokir reseptor 5-HT2 dan alpha1 (flupentixol, fluphenazine, zuclopentixol, perphenazine, dll.), Yaitu terutama turunan piperazine dari phenothiazine atau thioxanthenes yang dekat dengannya dalam struktur stereokimia. Seperti obat-obatan dari kelompok pertama, antipsikotik ini terutama memiliki efek antipsikotik (tajam) yang jelas, dan juga menyebabkan efek samping ekstrapiramidal dan prolaktinemia. Dalam dosis kecil, obat dari kelompok ini memiliki efek pengaktifan (psikostimulasi) yang sedang.

Kelompok ketiga terdiri dari antipsikotik sedatif polivalen, yang memblokir sebagian besar neuroreseptor non-diferensial. Obat-obatan ini memiliki efek pemblokiran yang jelas pada reseptor dopamin, dan juga memberikan efek adrenolitik dan antikolinergik yang kuat. Kelompok ini mencakup sebagian besar antipsikotik sedatif, terutama turunan fenotiazin alifatik dan piperidin, serta antioksidan yang dekat dengan mereka dalam hal struktur stereokimia (chlorpromazine, levomepromazine, chlorprotixen, thioridazine, dll.). Spektrum aktivitas psikotropika obat-obatan ini terutama didominasi oleh efek sedatif primer yang diucapkan, yang berkembang terlepas dari dosis yang digunakan, dan efek antipsikotik moderat. Selain itu, obat-obatan dari kelompok ini, karena efek cholinolytic yang diucapkan, menyebabkan reaksi ekstrapiramidal ringan atau sedang dan efek samping neuroendokrin, tetapi sering menyebabkan pengembangan hipotensi ortostatik dan reaksi otonom lainnya karena blokade reseptor alfa-adrenergik yang diucapkan..

Kelompok obat yang keempat termasuk antipsikotik, secara seimbang, yaitu sama menghalangi reseptor D2 dan 5-HT2a (yang terakhir ke tingkat yang sedikit lebih besar) dan ke tingkat yang moderat reseptor alpha1-adrenergik. Kelompok ini termasuk perwakilan dari generasi baru antipsikotik atipikal (risperidone, ziprasidone dan sertindole) yang memiliki struktur kimia yang berbeda. Mekanisme kerja neurokimiawi obat-obatan ini menentukan efek selektif mereka terutama pada daerah mesolimbik dan mesokortikal otak. Oleh karena itu, bersama dengan efek antipsikotik yang jelas, tidak adanya atau keparahan efek samping ekstrapiramidal yang lemah (ketika menggunakan dosis terapi) prolaktinemia ringan atau sedang dan sifat adrenolitik sedang (reaksi hipotensif), kelompok antipsikotik ini dengan stimulasi tidak langsung penularan dopaminergik pada korteks serebral dapat memperbaiki gejala negatif..

Kelompok kelima terdiri dari antipsikotik atipikal polivalen dari trisiklik dibenzodiazepine atau struktur serupa (clozapine, olanzapine, zotepine dan quetiapine). Seperti obat-obatan dari kelompok ketiga, mereka memblokir sebagian besar neuroreseptor dengan acuh tak acuh. Namun, reseptor 5-HT2a lebih kuat diblokir daripada reseptor D2 dan D4, terutama yang terletak di wilayah nigrostrial. Ini menentukan tidak adanya yang sebenarnya atau efek ekstrapiramidal yang lemah dan tidak adanya efek samping neuroendokrin yang terkait dengan peningkatan produksi prolaktin dengan efek antipsikotik yang jelas dan kemampuan untuk mengurangi keparahan gejala negatif. Selain itu, semua obat dalam kelompok ini memiliki sifat adrenolitik dan antihistamin, yang menentukan efek sedatif dan hipotensi. Clozapine dan olanzapine memiliki efek pemblokiran yang cukup jelas pada reseptor muskarinik dan mengarah pada pengembangan efek samping cholinolytic..

lewat sini. NEUROLEPTICS ATYPICAL DENGAN MEKANISME AKSI DIVIDE DALAM DUA KELOMPOK Kelompok obat pertama (termasuk clozapine, olanzapine dan quetiapine) ditandai dengan interaksi dengan beberapa sistem neurotransmitter yang berbeda, khususnya dengan dopamin, serotonin, noradrenergik dan kolinergik. Kelompok obat kedua (terdiri dari risperidone, amperoside, sertindole dan ziprasidone) memberikan efeknya terutama karena efeknya hanya pada 2 jenis reseptor - dopamin dan serotonergik. Selain itu, kemampuan untuk memblokir reseptor serotonergik dalam obat ini melebihi kemampuan untuk mengikat reseptor dopamin tipe D2..

* Di antara efek samping untuk antipsikotik klasik adalah karakteristik (sindrom antipsikotik): akathisia, parkinsonism dan dyskinesia.

** Namun, seperti yang ditemukan oleh para peneliti Inggris, pada pasien seperti itulah yang menggunakan neuroleptik yang terutama berisiko terkena stroke. Secara umum, pada pasien dengan demensia, risiko stroke otak ketika menggunakan antipsikotik atipikal meningkat hampir 6 kali lipat (sumber: Frankfurter Allgemeine).

Klasifikasi antipsikotik atipikal

Kuliah tentang Farmakologi untuk semester musim gugur

Berarti memengaruhi sistem saraf pusat. Obat psikotropika

Sampai tahun 1950-an, tidak ada obat psikotropika yang efektif dalam produksi. Menggunakan metode terapi lain.

Pengobatan:Indikasi untuk digunakan:
Terapi kejut listrik· Depresi berat, tidak dapat menerima terapi dengan obat-obatan psikotropika · Skizofrenia, tidak dapat menerima terapi dengan obat-obatan psikotropika
Insulin komaKasus skizofrenia yang terisolasi
Insulin subcomatoseKecemasan dan ketegangan simtomatik pada beberapa jenis skizofrenia
Terapi tidur panjangHampir tidak berlaku
LobotomiTak dapat diterapkan

I.P. Pavlov - pendiri psikofarmakologi pertama; 1890-95 - munculnya Departemen Farmakologi di VMA St. Petersburg. Dibuat metodologi untuk studi zat psikotropika, pertama mempelajari efek kafein, Cr 2+ dengan metode refleks terkondisi.

1950-52 - obat psikotropika aktif pertama muncul (klorpromazin disintesis, di Rusia, Mashkovsky memiliki klorpromazin).

Fokus utama aksi zat psikotropika.

Jenis utama gangguan mentalSindromKelompok obat-obatan psikotropika
Gangguan mental yang bersifat non-psikotik (neurosis)Astenik, neurotik, psikopat dan sejenisnya· Obat penenang (anxiolytics) · psikostimulan
PsikosisAfektif, delirium, dan halusinasi· Antidepresan · Garam Li · Antipsikotik (antipsikotik)

Penggunaan berbagai zat psikotropika.

PsikosisNeurosis
Zat dengan aksi psiko-sedatif· Obat antipsikotik · Antidepresan· Anxiolytics · sedatif
Zat psikostimulanAntidepresanPsikostimulan
Kurangnya efek pada orang sehat.Garam Li

Klasifikasi antipsikotik (antipsikotik).

Antipsikotik yang khasAntipsikotik atipikal (tidak menyebabkan parkinsonisme)
Derivatif FenotiazinDerivatif antioksidanTurunan butyrophenoneBenzamidesTurunan dibenzodiazepine
· Klorpromazin · triftazin · fluorofenazinChlorprotixenHaloperidolSulpirideClozapine

Sebagian besar merupakan antagonis dopamin kompetitif dalam sistem saraf pusat..

Psikosis adalah gangguan mental yang menyakitkan, dimanifestasikan oleh ketidakcukupan refleksi dari dunia nyata dengan pelanggaran perilaku, perubahan aktivitas mental, terjadinya fenomena yang tidak biasa untuk jiwa normal.

  • skizofrenia
  • gangguan afektif (mania, depresi)
  • psikosis organik

Halusinasi - gangguan persepsi dalam bentuk sensasi atau gambar yang terjadi tanpa stimulus nyata (untuk pasien - kenyataan).

Omong kosong - serangkaian ide, penilaian yang tidak sesuai dengan kenyataan, sepenuhnya menguasai kesadaran pasien dan tidak dikoreksi ketika diyakinkan dan diklarifikasi.

Manifestasi antagonis antipsikotik terhadap D2-reseptor.

Efek antipsikotik (dalam jalur mesolimik dan mesokortikal, berpartisipasi dalam regulasi aferentasi perilaku dan integrasi sensorik)

· Disregulasi aktivitas motorik (aksi pada jalur nigrostriatal menyebabkan parkinsonisme dan gangguan ekstrapiramidal lainnya)

Disfungsi fungsi-fungsi tertentu dalam sistem hipotalamus-hipofisis (dalam jalur tuberoinfudibular menghilangkan efek penghambatan dopamin pada sekresi prolaktin, hiperprolaktinemia berkembang)

Efek antiemetik (pada zona kemoreseptor awal dari pusat muntah di medula oblongata)

  • sedasi emosional (pengurangan kecemasan, kecemasan)
  • penghambatan psikomotorik (inisiatif menurun, aktivitas motorik)
  • ketidakpedulian afektif (penurunan respons terhadap rangsangan eksternal)
efek antipsikotik+++
tindakan obat penenang+++
obat tidur+
pengereman dari pusat termoregulasi++ (menyebabkan penurunan suhu tubuh ketika didinginkan secara eksternal)
relaksasi otot+
antiemetik+++
disfungsi sistem ekstrapiramidal (parkinsonisme, tardive dyskinesia)++
α-AB+++ (hipotensi)
M-HB+ (mukosa kering dan efek lainnya)
antihistamin (blok H1-R)+
efek yang mengganggu+
obat bius+
efek antispasmodik myotropik+
hipotensi++
potensiasi aksi obat untuk anestesi, obat tidur, jenis narkotika dan analgesik opioid++
fotosensitisasi kulit+
  • efek antipsikotik lebih selektif
  • efek sedatif yang kurang jelas
  • gangguan piramidal ekstra berat
  • analog triftazine (termasuk sifat negatif)
  • aksi berkepanjangan (7-14 hari setelah injeksi tunggal)
  • aktivitas antipsikotik ringan
  • komponen antidepresan (preventif)
  • mulai bertindak cepat, bertindak untuk waktu yang lama
  • sedikit efek pada persarafan otonom
  • selektivitas psikotropika
  • sedikit efek α-blocking, tidak ada efek M-antikolinergik
  • sedikit efek pada hemodinamik sistemik
  • menyebabkan gangguan ekstrapiramidal
  • Agen antipsikotik "Atypical" dengan aktivitas tinggi
  • blocker D4, kurang dari D2-R, serotonin 5-HT2SEBUAH-R
  • α1-AB, M-HB, blok reseptor histamin
  • efek sedatif diucapkan
  • jarang menyebabkan gangguan ekstrapiramidal
  • sifat negatif:
    • dapat menyebabkan agranulositosis
    • hipotensi ortostatik
    • pusing
    • pertambahan berat badan
    • kram

· Pemantauan komposisi darah diperlukan

  • satu-satunya yang tidak menyebabkan prolaktinemia
  • antipsikotik atipikal
  • blok pemilihan D2-R
  • efek antiemetik
  • jarang gangguan ekstrapiramidal
  • peningkatan sekresi prolaktin - ginekomastia, galaktorea, perubahan dalam siklus menstruasi
  • gangguan tidur
  • dispepsia
  • alergi
  1. CNS:
    • blok D2-R jalur nigrostriatal menyebabkan parkinsonisme, distonia, M, N-HB
    • tardive dyskinesia karena hipersensitivitas D-R
  2. ANS

Pelanggaran akomodasi, mulut kering, kesulitan buang air kecil, sembelit (karena M-HB)

Hipotensi ortostatik (adalah α-AB)

Menyebabkan hiperprolaktinemia, galaktorea (blok D2-R)

Antipsikotik generasi baru tanpa efek samping. Nama, daftar obat-obatan. Harga

Antipsikotik adalah obat untuk mengobati gangguan kejiwaan. Generasi psikotik atipikal baru hampir tidak memiliki efek samping, memungkinkan Anda untuk menyelamatkan aktivitas mental seseorang, tidak mengganggu adaptasi sosial seseorang setelah menyelesaikan kursus terapi.

Jenis antipsikotik atipikal

Neuroleptik - obat untuk pengobatan berbagai patologi psikiatris, gangguan pada sistem saraf, membantu:

  • menormalkan perilaku sosial manusia;
  • berhenti batuk, mual, muntah;
  • suhu tubuh lebih rendah;
  • menghilangkan kecemasan yang meningkat, insomnia;
  • mengurangi reaksi vegetatif.

Obat yang sebelumnya digunakan untuk menghilangkan gejala skizofrenia, gangguan bipolar benar-benar menghambat metabolisme dopamin, menyebabkan penurunan aktivitas mental dan fisik seseorang. Neuroleptik atipikal dari generasi baru, berbeda dengan pendahulunya, memiliki efek yang lebih ringan, jarang memicu munculnya reaksi merugikan tubuh..

Klasifikasi antipsikotik atipikal didasarkan pada:

  1. Durasi efek. Dalam farmakologi modern, antipsikotik dari tindakan cepat dan berkepanjangan diproduksi..
  2. Tingkat keparahan gambaran klinis pengobatan.
  3. Mekanisme efek obat pada ujung saraf dopamin (dokter dapat memilih terapi yang cocok untuk pasien).
  4. Komposisi kimiawi obat. Formula sintetis dari obat dipilih secara ketat secara individu, untuk mengurangi kemungkinan konsekuensi yang tidak menyenangkan dari perawatan.

Efektivitas antipsikotik generasi baru

Neuroleptik generasi baru tanpa efek samping yang mengganggu fungsi mental otak memiliki aktivitas antipsikotik yang lemah. Mempengaruhi reseptor dopamin tertentu di otak. Tidak seperti antipsikotik biasa, asupan yang mengarah ke disorientasi lengkap seseorang, antipsikotik atipikal hanya bertindak dalam sistem limbik.

Mereka memiliki sifat anti-dopamin yang rendah, kualitas obat penenang yang tinggi:

  • menghilangkan gejala psikosis yang jelas dan tersembunyi;
  • menenangkan, mengurangi kecemasan, refleks muntah;
  • menghambat perkembangan gangguan jiwa manusia;
  • tidak mempengaruhi kelenjar pituitari, sistem ekstrapiramidal, hipotalamus;
  • mempertahankan fungsi kognitif secara penuh.

Manfaat antipsikotik atipikal

Neuroleptik generasi baru tanpa efek samping untuk sosialisasi kepribadian seseorang selanjutnya memiliki beberapa keunggulan dibandingkan antipsikotik khas:

  • menjaga aktivitas motorik pasien dalam penuh;
  • jangan mengurangi fungsi subur, ovulasi, potensi;
  • tidak memengaruhi metabolisme dopamin;
  • mudah dikeluarkan dari tubuh manusia;
  • menghilangkan gejala gangguan mental akut dan kronis;
  • mendukung fungsi mental seseorang;
  • setelah perawatan, mereka memungkinkan Anda untuk kembali ke kehidupan normal;
  • tidak membuat ketagihan.

Perusahaan farmasi telah mengembangkan sejumlah obat yang disetujui untuk pengobatan psikosis pada wanita hamil, pasien kecil.

Antipsikotik Tanpa Efek Samping: Ulasan Obat

Generasi baru antipsikotik yang tidak menyebabkan efek samping mencegah perkembangan patologi mental, sambil mempertahankan fungsi kognitif seseorang. Obat-obatan populer:

Abilify

Obat ini berupa kapsul krim kuning 10, 15, 30 mg. Zat aktif adalah aripiprazole.

Alat ini memiliki:

  • dinamika tinggi sehubungan dengan D2, reseptor D3, ujung saraf 3HT1a, 5HT2a;
  • aksi moderat pada reseptor D4, 5HT7;
  • tidak menghentikan ujung muskarinik.

Ini diresepkan untuk:

  • wabah skizofrenia yang tajam;
  • terapi jangka panjang pembusukan lamban kronis dari proses berpikir;
  • gangguan bipolar mendadak setelah episode manual atau campuran.

Obat diminum sekali, terlepas dari penggunaan makanan. Dosis ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien.

Perawatan yang disarankan:

  1. Skizofrenia (serangan akut, tentu saja kronis). Pada minggu pertama itu diresepkan - 10-15 mg / hari. Setelah perbaikan, dosis harian obat dikurangi (hingga 10 mg).
  2. Gangguan bipolar - 15-30 mg / hari.

"Abilifay" langsung diserap oleh saluran pencernaan. Konsentrasi tertinggi dalam darah diamati 3-7 jam setelah minum kapsul. Efek positif dari obat dimanifestasikan secara aktif dari hari ke-14 setelah dimulainya terapi. Dimetabolisme di hati, sepenuhnya dihilangkan dari tubuh dengan produk peluruhan.

Obat ini tidak digunakan pada pasien:

  • memiliki intoleransi terhadap komponen obat apa pun;
  • di bawah usia 18 tahun.

Kontraindikasi pada wanita hamil dan ibu menyusui.

Dengan hati-hati dilakukan terapi obat "Abilifaem" dari orang yang menderita:

  • patologi kardiovaskular;
  • pelanggaran fungsi saluran pencernaan;
  • gangguan endokrinologis;
  • penyakit kronis pada sistem pernapasan;
  • kecenderungan bunuh diri;
  • ginjal, gagal hati.

Penyesuaian patologi psikiatris pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun tidak memerlukan perubahan dalam dosis standar.

Fluphenazine

Salah satu antipsikotik modern terbaik. Meredakan lekas marah saraf, menghilangkan gejala penyakit kejiwaan, gangguan halusinogen.

Komponen senyawa:

  • fluphenazine decanoate;
  • benzyl alkohol;
  • minyak wijen.

Obat ini suspensi untuk v / m. kuning pucat, injeksi berminyak.

Ini diresepkan dalam pengobatan:

  • skizofrenia akut;
  • psikosis melingkar;
  • hiperaktif;
  • peningkatan rangsangan saraf;
  • gangguan dinamika fungsi mental.

Menunjukkan efek antipsikotik. Mengganggu reseptor-D dalam sistem dopaminergik otak.

Memiliki:

  • efek antiemetik - aktif terhadap ujung D2, saraf vagus di saluran pencernaan;
  • kualitas hipotensif - meringankan hipotalamus, hormon hipofisis;
  • meningkatkan efek dalam kaitannya dengan produksi prolaktin;
  • efek ekspiramidal rendah.

Di dalam tubuh, zat aktif "Fluphenazine" terurai, terhubung dengan protein plasma.

Kursus perawatan pasien dipilih secara individual, tergantung pada karakteristik kepribadian pasien, jenis, tahap patologi saraf.

Dosis yang dianjurkan untuk pasien dewasa:

  • secara oral - 1 hingga 5 mg 2-3 kali sehari (jumlah total tidak lebih dari 20 mg);
  • v / m injeksi - dari 1,25 hingga 2,5 mg setelah 6-8 jam.

Untuk anak di bawah umur, "Fluphenazine" diresepkan dalam bentuk "bentuk demo" - 250-750 mg / kg (1-4 kali sehari). Hingga maksimal 100 mg. Perawatan wajib dengan interval 14 hari.

Obat ini jarang menimbulkan kecanduan, pengembangan patologi samping.

Kontraindikasi untuk digunakan oleh orang yang menderita:

  • kehilangan kesadaran dengan penghentian total aktivitas pernapasan;
  • kecelakaan serebrovaskular;
  • patologi jantung dan pembuluh darah;
  • penyakit darah
  • Depresi
  • gangguan hati dan ginjal.

Tidak diresepkan untuk perawatan wanita yang mengharapkan bayi dan ibu menyusui.

Ketika dikombinasikan dengan antispasmodik, itu dapat menghambat fungsi pernapasan, sistem saraf pusat. Meningkatkan efek alkohol, zat psikotropika.

Quetiapine

Antipsikotik teraman. Tidak membuat ketagihan. Munculnya efek samping terjadi hanya ketika jumlah maksimum yang diijinkan dari obat harian terlampaui. Dalam farmakologi, "Quetiapine" diwakili oleh kapsul cembung rona putih.

Komponen:

  • quetiapine;
  • polisorb;
  • gula susu;
  • natrium karboksimetil pati;
  • povidone K-30;
  • talek;
  • garam magnesium;
  • silikon dioksida selulosa.

Antipsikotik. Paling aktif dalam kaitannya dengan ujung serotonin 5HT2, lebih sedikit dibandingkan dengan reseptor D1, D2. Tidak meningkatkan prolaktin. Ini memiliki efek antisyolitik yang cerah. Memblokir reseptor antihistamin H1. Saluran pencernaan diserap. Dikombinasikan dengan protein plasma. Secara aktif hancur di hati.

Ini diresepkan untuk gangguan mental akut dan kronis dari berbagai etimologi dengan orientasi antisosiologis yang kuat.

Mode aplikasi:

  • dewasa - 50 mg / hari.;
  • orang tua - 25 mg sehari sekali;
  • orang yang menderita kerusakan kronis hati dan ginjal - 25 mg.

Seiring waktu, asupan harian Quetiapine meningkat (hingga 700 mg).

Dilarang meresepkan obat:

  • orang yang menderita hipersensitif terhadap komponen obat;
  • anak kecil;
  • wanita hamil
  • ibu menyusui.

Fluanxol

Antipsikotik dalam bentuk:

  • tablet berlapis gula berwarna coklat;
  • cairan untuk administrasi saya / m.

Derivatif antioksidan:

  • mengurangi rangsangan dan aktivitas psikomotorik;
  • memiliki efek disinhibiting;
  • menurunkan perasaan cemas dan takut;
  • mencegah perkembangan depresi;
  • melemahkan aktivitas reseptor dopamin (D1, D2).

Efektivitas terapi tergantung pada dosis obat. Durasi paparan tablet dari 2 hingga 4 minggu.

Komponen senyawa:

  • flupentixol dihydrochloride;
  • magnesium Stearate;
  • agar-agar;
  • laktosa monohidrat.

Setelah di dalam tubuh, obat dipecah menjadi cis-flupentixol dan asam kaprat. Usus.

Dosis dipilih untuk setiap pasien, tergantung pada karakteristik kepribadian, stadium penyakit.

Fluanksol diresepkan dalam jumlah hingga 3 mg / hari. untuk eliminasi:

  • gangguan mental depresi, disertai dengan sikap apatis;
  • masalah neurologis kronis yang sifatnya mengkhawatirkan;
  • kondisi stres;
  • gangguan psikosomatis dengan reaksi asthenic.

Diresepkan dengan 3 hingga 40 mg / hari. pasien yang menderita:

  • paranoia dengan delirium;
  • sindrom halusinasi;
  • penurunan aktivitas mental;
  • apatis, autisme.

Dosis dari 40 hingga 150 mg / hari. cocok untuk berhenti:

  • gangguan kejiwaan;
  • disfungsi neurologis dan fisiologis yang timbul dari manifestasi sindrom penarikan pada individu dengan ketergantungan alkohol.

Jumlah maksimum obat yang diizinkan adalah 150 mg / hari. dibagi menjadi 3 dosis. Dengan injeksi i / m - hingga 200 ml dengan interval 2-4 minggu.

Obat ini tidak digunakan pada orang yang menderita:

  • narkotika akut, keracunan alkohol;
  • hipertermia;
  • parkinsonisme;
  • demam;
  • reaksi alergi terhadap komponen obat;
  • disfungsi ginjal dan hati.

Fluanxol dikontraindikasikan dalam:

  • pasien dengan riwayat agranulositosis toksik;
  • wanita hamil
  • ibu menyusui.

Triftazine

Obat untuk menghilangkan psikosis, fenotiazin sekunder.

Ini digunakan untuk bertempur:

  • berbagai gangguan psikotik;
  • neurosis disertai dengan kecemasan, ketakutan;
  • mual (mengurangi manifestasi refleks muntah).

Trifluoperazin yang terkandung dalam suspensi untuk injeksi i / m membekukan reseptor mesolimbik postinaptik yang terletak di sistem saraf.

Memperagakan:

  • penurunan refleks muntah (karena eliminasi aktivitas reseptor D2, saraf berpasangan gastrointestinal);
  • aktivitas pemblokiran alfa adrenergik;
  • efek hipotensi.

Penerimaan "Triftazin" sedikit mengurangi aktivitas otak dan persalinan pasien.

Dosis obat ini diresepkan secara individual:

  • orang dewasa - 1-5 mg setelah 8-12 jam;
  • anak-anak - 1 mg (2-3 suntikan per hari).

Pembatasan penggunaan:

  • pingsan karena kehilangan nafas;
  • depresi;
  • onkologi;
  • sesak napas
  • kelumpuhan gemetar;
  • disfungsi ginjal;
  • periode harapan anak;
  • menyusui;
  • epilepsi;
  • bisul perut.

Untuk pengobatan orang setelah 70 tahun, dosis yang dikurangi ditetapkan.

Levomepromazine

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, solusi untuk pemberian intramuskuler, intravena. Turunan fenotiazin. Termasuk dalam daftar obat-obatan vital.

Tizercin adalah antipsikotik generasi baru dengan zat aktif Levomepromazine

Mendapatkan obat ke dalam tubuh:

  • melakukan efek penenang, antipsikotik, antiemetik, hipotensi;
  • menekan depresi tanpa mengurangi aktivitas otak dan mental seseorang;
  • meningkatkan produksi prolaktin oleh kelenjar hipofisis;
  • menyatu dengan protein plasma (konsentrasi tertinggi ditunjukkan setelah 1-3 jam);
  • diekskresikan oleh usus, ginjal.

Obat diindikasikan untuk:

  • gangguan jiwa dan keterampilan motorik, disertai dengan rangsangan yang parah;
  • psikosis melingkar;
  • skizofrenia;
  • pikun;
  • kejang yang disebabkan oleh psikotropika, kecanduan alkohol;
  • Depresi disertai dengan kecemasan, kecemasan;
  • masalah neurologis;
  • gangguan tidur;
  • sakit parah yang disebabkan oleh radang saraf tiga, herpes zoster, onkologi;
  • dermatosis gatal.

Regimen dosis:

  • orang dewasa perlu mengonsumsi 25-50 mg;
  • anak-anak diresepkan 15 mg / kg / hari. 2-3 kali;
  • suntikan - 24-50 mg.

Penggunaan obat pada orang yang menderita terbatas:

  • dekompensasi disfungsi miokard;
  • hipertensi esensial;
  • patologi sistem peredaran darah;
  • gangguan ginjal dan hati.

Wanita hamil diberi resep dosis minimum. Pada saat pengiriman, jumlah obat yang digunakan berkurang untuk mengecualikan pengembangan efek seperti atropin pada bayi baru lahir..

Dengan hati-hati, "Levomepromazine" diberikan:

  • anak-anak
  • Untuk orang tua;
  • pasien kanker;
  • orang yang menderita sindrom Reye, penyakit Parkinson, disfungsi kronis sistem pernapasan;
  • pasien epilepsi.

Antipsikotik tanpa efek samping yang bisa Anda beli tanpa resep dokter

Neuroleptik generasi baru tanpa efek samping dalam kaitannya dengan sistem saraf, endokrin banyak digunakan untuk menghilangkan gangguan neurologis, psikotik. Sifat obat dari obat ini bertujuan untuk memblokir reseptor dopamin D1, D2, mengurangi peningkatan rangsangan, kecemasan.

Daftar antipsikotik tertentu memiliki efek sedatif, digunakan untuk kondisi depresi dan stres, dan masalah tidur:

  1. "Olanzapine" - mengurangi efek neuron, menenangkan aktivitas jalur saraf yang mengontrol fungsi motorik. Menghilangkan kecemasan, manifestasi negatif dari stres. Ini diresepkan untuk depresi, patologi mental, peningkatan rasa takut. Jangan minum obat untuk wanita hamil dan menyusui, anak-anak di bawah 18 tahun, orang yang menderita penyakit darah, hati, ginjal.
  2. Amisulpride adalah antipsikotik dengan efek antidepresan yang menenangkan. Ini diindikasikan untuk skizofrenia, patologi mental yang disertai delirium, halusinasi, gangguan berpikir, kambuh diri..
  3. "Aprizol" - digunakan untuk mengobati psikosis. Bertindak pada reseptor dopamin dan obat penenang. Merilekskan sistem saraf. Efek obat maksimum terjadi 4-5 hari setelah dimulainya terapi. Direkomendasikan untuk gangguan depresi. Mungkin berbahaya bagi pasien yang menderita patologi sistem kardiovaskular.
  4. "Serdolekt" - generik "Apriola". Serupa dalam komposisi dan efek terapeutik.
  5. "Respiridone" adalah obat psikotropika dengan efek sedatif hipotermia, antiemetik,. Ini mengatasi gangguan mental, disertai dengan delirium, halusinasi, masalah neurologis, efek stres, depresi. Ini diresepkan untuk demensia prussia dari tipe Alzheimer, pikun, agresi remaja yang tidak terkendali.
  6. "Clozapine" adalah antipsikotik yang menghilangkan kecemasan dan perilaku destruktif. Kerjanya pada gejala negativisme, skizofrenia, psikosis manik depresif, agitasi psikomotor tipe emosional-perilaku, gangguan bipolar.

Harga obat di apotek di Moskow, St. Petersburg, daerah

Neuroleptik generasi baru tanpa efek samping untuk aktivitas otak seseorang selanjutnya diimplementasikan dalam rantai farmasi Federasi Rusia. Harga obat tergantung pada wilayah, biaya transportasi, pemasok.

Nama pemukiman Abilify Kvetiapin "Flu-Anksol" Triftazinum Olan-zapin Risperidon
Moskow738221338677160129
St. Petersburg42002943573422670
Wilayah amur1200065041598158136
Wilayah Arhangelsk530099438476218167
Wilayah belgorod1180065737933422120
Wilayah Bryansk630021843235338117
Wilayah Lipetsk11800212370Tanggal 29422130
Wilayah Voronezh629718841126160106
Wilayah Ivanovo1290021639735335113
Wilayah Rostov540021738124204165
Wilayah Kaliningrad6298218990Tanggal 29216136
Wilayah Vologda629821938432218126
Wilayah Irkutsk629821659024190140

Generasi baru antipsikotik membantu mengatasi gangguan mental dan neurologis. Antipsikotik modern tidak memiliki efek samping pada aktivitas mental dan fisiologis seseorang. Memilih secara individual dalam setiap kasus, menghentikan kecacatan psikiatris tepat waktu, tanpa mengganggu adaptasi sosial lebih lanjut dari individu tersebut.

Desain artikel: Vladimir the Great

Video tentang antipsikotik

Tentang antipsikotik atipikal dalam pengobatan psikosis: